美莎抒用于由皮膚真菌如毛癬菌(紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、疣狀毛癬菌、繼發(fā)毛癬菌、紫色毛癬菌)、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌引起的皮膚、毛發(fā)真菌感染。那么,美莎抒的不良反應(yīng)是怎樣呢?
美莎抒在口服后,可被良好地吸收(]70%),并且本品中特比萘芬經(jīng)首過(guò)代謝后的絕對(duì)生物利用度為約50%。美莎抒口服單劑0.25g,在1.5小時(shí)后平均峰值血漿濃度可以達(dá)到1.3mg/mL。美莎抒與單一劑量相比。美莎抒穩(wěn)態(tài)的峰值濃度高25%,血漿AUC增加2.3倍。從血漿AUC的增加值,能夠計(jì)算出長(zhǎng)約30小時(shí)的有效半衰期。食物對(duì)特比萘芬的生物利用度有中度影響,但并不需調(diào)整劑量。美莎抒的血漿穩(wěn)態(tài)濃度無(wú)年齡依賴性的改變,但在肝功能或腎功能受損的患者中,清除率可能會(huì)降低,可引起特比萘芬的血漿水平高。
美莎抒與血漿蛋白結(jié)合緊密(99%),它迅速經(jīng)真皮彌散。聚集于親脂性的角質(zhì)層。美莎抒也能經(jīng)皮脂腺排泄,這樣在毛囊、毛發(fā)和富含皮脂的皮膚達(dá)到高濃度。美莎抒在開始治療后第一周內(nèi)即可以分布到甲板。美莎抒經(jīng)過(guò)至少7種CYP同工酶,主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19,迅速和廣泛地代謝。美莎抒的生物轉(zhuǎn)化后的代謝產(chǎn)物無(wú)抗真菌活性,主要經(jīng)尿排出。終末清除半衰期是17小時(shí),無(wú)體內(nèi)蓄積的證據(jù)。
美莎抒的不良反應(yīng):本品耐受性好,副作用輕至中度,且常為一過(guò)性。最常見的有胃腸道癥狀(脹滿感、食欲不振、惡心、輕度腹痛及腹瀉)或輕型的皮膚反應(yīng)(皮疹、蕁麻疹等)。個(gè)別嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)病例(如stevens-Johnson綜合征,中毒性表皮壞死松解癥)曾見報(bào)道,若發(fā)生進(jìn)行性皮疹,則應(yīng)停藥。罕見味覺改變,包括味覺缺失,后者于停藥后幾周內(nèi)可恢復(fù)。極個(gè)別病例發(fā)生肝膽功能不全,究竟是否由本品引起的尚未肯定,不過(guò)若發(fā)生上述情況,則應(yīng)停用本品。曾報(bào)道,極個(gè)別患者發(fā)生中性白細(xì)胞減少。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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