依托度酸片的主要成份為依托度酸?;瘜W名為:(±;)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。那么,過量服用依托度酸片會怎樣呢?
依托度酸片經(jīng)肝臟代謝,16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據(jù)體重決定給藥劑量,依托度酸片在推薦劑量下個體間血藥濃度的差異顯著,依托度酸片為非甾體抗炎藥。依托度酸片具有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用。依托度酸片作用機理可能是通過阻斷環(huán)氧合酶的活性,從而抑制了前列腺素(PG)的合成。
依托度酸片尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結(jié)合率、損害肝腎功能的藥物者。依托度酸片每12小時給藥在600mg以內(nèi)時,血藥濃度-時間曲線下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。依托度酸片99%以上的依托度酸與血漿蛋白結(jié)合,游離部分少于1%。
依托度酸片口服給藥吸收良好,沒有明顯的首過效應,全身生物利用度達80%或以上。依托度酸片單劑給藥200~600mg,依托度酸片在80±30分鐘內(nèi)其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內(nèi)。依托度酸片平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,依托度酸片的消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時。
依托度酸片的藥物過量:服用NSAIDs過量的急性癥狀通常表現(xiàn)為嗜睡、惡心、嘔吐、上腹部疼痛,。過量使用布洛芬或甲滅酸可引起胃腸道出血和昏迷,高血壓、急性腎功能衰竭和呼吸抑制也可出現(xiàn),但較少見。已有報道:治療劑量的NSAIDs和過量的NSAIDs均可誘發(fā)過敏樣反應。
對服用NSAIDs過量者應給予對癥和支持療法。目前尚無特效解毒藥。服用單劑量(指常用劑量的5-10倍)或癥狀明顯且在服藥后4小時之內(nèi)有洗胃的指征。通常采用刺激病人嘔吐和/或用活性炭(成人60-100克,兒童每公斤體重1-2克)配合等滲透瀉藥的方法。由于依托度酸與血漿蛋白的高度結(jié)合,加強利尿、堿化尿液、血透以及血流灌注的方法可能無效。
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(實習編緝:邵澤妹)
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