依托度酸片的主要成份為依托度酸?;瘜W(xué)名為:(±;)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。那么,依托度酸片與環(huán)孢素同用是怎樣呢?
依托度酸片口服給藥吸收良好,沒有明顯的首過效應(yīng),全身生物利用度達(dá)80%或以上。依托度酸片每12小時(shí)給藥在600mg以內(nèi)時(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。依托度酸片99%以上的依托度酸與血漿蛋白結(jié)合,游離部分少于1%。
依托度酸片用以緩解下列疾病的癥狀和體征。骨關(guān)節(jié)炎(退行性關(guān)節(jié)病變);類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎;疼痛癥狀。依托度酸片可用于以上疾病急性發(fā)作的治療,也可用于以上疾病的長期治療。依托度酸片作用機(jī)理可能是通過阻斷環(huán)氧合酶的活性,從而抑制了前列腺素(PG)的合成。
依托度酸片單劑給藥200~600mg,依托度酸片在80±30分鐘內(nèi)其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內(nèi)。依托度酸片平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,依托度酸片的消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時(shí)。依托度酸片為非甾體抗炎藥。依托度酸片具有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用。
依托度酸片與環(huán)孢素、地高辛和鋰同用:依托度酸因抑制前列腺素的合成,使腎臟對這些藥物的清除發(fā)生改變,藥物濃度增高,毒性增加。與環(huán)孢素相關(guān)的腎毒性也會(huì)增加。因此已服用這些藥物的病人再接受依托度酸或其他NSAIDs治療時(shí),應(yīng)當(dāng)密切監(jiān)測藥物可能出現(xiàn)的毒性,尤其是已有腎功能損害者。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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