克拉霉素緩釋膠囊，主要成分為克拉霉素，主要用于敏感細菌所致的上、下呼吸道，包括扁桃體炎、咽喉炎、副竇炎、支氣管炎、肺炎等、皮膚、軟組織感染、膿癤、丹毒、毛囊炎、傷口感染等，療效與其他大環(huán)內酯類相仿。那么，克拉霉素緩釋膠囊的說明書有哪幾點？詳細說明？

克拉霉素緩釋膠囊的說明書是：

【主要成份】克拉霉素。

【性狀】本品為膠囊劑。內容物為白色后類白色微丸。

【適應癥/功能主治】克拉霉素緩釋膠囊適用于對克拉霉素敏感的微生物所引起的感染：1．下呼吸道感染：如支氣管炎、肺炎等；2．上呼吸道感染：如咽炎、竇炎等；3．皮膚及軟組織的輕中度感染：如毛囊炎、蜂窩組織炎、丹毒等。

【用法用量】口服，成人常用推薦劑量為每次0.5g(2粒)，每日一次。餐中服用。不要壓碎或咀嚼。12歲以上兒童，同成人。12歲以下兒童，請使用其他適宜劑型的品種。在更為嚴重感染時，劑量可增至每次1.0g(4粒)，每日一次。治療周期通常為7～14天?？死顾鼐忈屇z囊禁用于嚴重腎功能損害患者(肌酐清除率＜30ml/min)?？死顾仄蚩死顾啬z囊也許可以用于該患者群。腎功能中度受損(肌酐清除率為30～60ml/min)的患者，應將劑量減少50%，其最大劑量為每日服用0.5g(2粒)。

【不良反應】克拉霉素會升高由相同的細胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代謝的藥物的血清濃度。已知或懷疑由相同的CYP3A同功酶代謝的藥物包括阿普唑侖、卡馬西平、西洛他唑、環(huán)孢菌素、丙吡胺、麥角生物堿、洛伐他丁、甲潑尼龍、咪達唑侖、奧美拉唑、口服抗凝劑(如華法林)、利發(fā)布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、三唑侖和長春堿。通過細胞色素P450系統(tǒng)中其它同功酶。以相似機制發(fā)生相互作用的藥物還有苯妥英、茶堿和丙戊酸鹽。與地高辛合用，會引起地高辛血藥濃度升高，應進行血藥濃度監(jiān)測。HIV感染的成年人同時口服克拉霉素與齊多夫定時，會干擾齊多夫定的吸收使其穩(wěn)態(tài)血濃度下降，應錯開服藥時間。與利托那韋合用，會導致克拉霉素的Cmax，Cmin和AUC明顯增加，14-羥基克拉霉素的形成受到明顯抑制。故克拉霉素每日劑量大于1g時，不應與利托那韋合用。

【禁忌】1、對大環(huán)內酯類抗生素過敏者禁用。2、克拉霉素緩釋膠囊禁用于嚴重腎功能損害患者(肌酐清除率低于30ml/min)。3、克拉霉素禁止與下列藥物合用：阿司咪唑、西沙必利、匹莫齊特和特非那丁。

【注意事項】所有的抗生素包括大環(huán)內酯類可能導致輕度至危及生命的假膜性腸炎；肝功能受損患者，腎功能中至重度受損患者應慎用；與其它大環(huán)內酯類藥物及林可霉素和克林霉素可能發(fā)生交叉耐藥；β-內酰胺酶的產生不影響克拉霉素的活性；多數(shù)耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株對克拉霉素耐藥。

【兒童用藥】12歲以上兒童，同成人。12歲以下兒童，請使用其他適宜劑型的品種。

【老年患者用藥】研究者進行了一項試驗，評估并比較健康老年男性和女性受試者與健康年輕成年男性受試者多次口服克拉霉素片500mg后的安全性和藥物動力學情況。與年輕組相比，老年組和母體藥物和14-羥基代謝的循環(huán)系統(tǒng)血漿濃度較高，消除較慢。但當腎清除與肌酐清除率相關時，兩組間無差異。由此可見，克拉霉素的體內處置與腎功能有關，而與年齡無關。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女服用克拉霉素的安全性尚未十分明確，孕婦使用克拉霉素應慎重，尤其是在妊娠頭3個月?？死顾乜捎扇橹懦?。

【藥物相互作用】與細胞色素P450的相互作用：有數(shù)據(jù)表明，克拉霉素主要由肝細胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代謝，這是決定許多藥物相互作用的重要機制。該機制下，與克拉霉素同時使用的其它藥物的代謝受到抑制，從而其血清中的藥物濃度升高。下列一些或一類藥物已知或懷疑由相同的CYP3A同功酶代謝：阿普唑侖、阿司咪唑、卡馬西平、西洛他唑、西沙必利、環(huán)孢菌素、丙吡胺、麥角生物堿、洛伐他丁、甲潑尼龍、咪達唑侖、奧美拉唑、口服抗凝劑(如：華法林)、匹莫齊特、奎尼丁、利發(fā)布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、特非那丁、三唑侖和長春堿。通過細胞色素P450系統(tǒng)中其它同功酶，以相似機制發(fā)生相互作用的藥物還有苯妥英、茶堿和丙戊酸鹽。臨床研究表明，當茶堿或酰胺咪嗪與克拉霉素合用時，其循環(huán)濃度有幅度不大但有統(tǒng)計學意義(P≤0.05)的升高?？死顾嘏cHMG-CoA還原酶抑制劑(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用，極少有橫紋肌溶解的報道。西沙必利與克拉霉素合用會升高病人西沙必利血藥濃度，導致Q-T間期延長，心律失常如室性心動過速、室顫和尖峰扭轉。克拉霉素與匹莫齊特合用也會有此作用。大環(huán)內酯類藥物能改變特非那丁的代謝而升高其血藥濃度，有時伴心律失常如Q-T間期延長、室性心動過速、室顫和尖峰扭轉。對14名健康受試者的研究發(fā)現(xiàn)，克拉霉素與特非那丁合用會引起特非那丁的酸性代謝物血藥濃度升高2～3倍，導致Q-T間期延長，但無任何臨床癥狀。阿司咪唑與其他大環(huán)內酯同時給藥時也曾觀察到相似反應。有上市后報道，當克拉霉素和奎尼丁或丙吡胺合用時有扭轉峰值現(xiàn)象發(fā)生。使用克拉霉素治療時應監(jiān)測這些藥物的血藥濃度。與其他藥物的相互作用：克拉霉素與地高辛合用會引起地高辛血藥濃度升高，故應考慮進行血藥濃度監(jiān)測。與抗逆轉錄病毒藥物的相互作用：HIV感染的成年人同時口服克拉霉素片與疊氮胸苷(zidovudine)會引起疊氮胸苷穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降。因為克拉霉素似乎會干擾同時給藥的口服疊氮胸苷的吸收。至今，HIV感染的兒科病人未出現(xiàn)上述相互影響。尚未進行相似的克拉霉素緩釋片與疊氮胸苷的相互作用研究。藥動學研究表明，利托那韋(200mg，每8h一次)和克拉霉素(500mg，每12h一次)合用會導致克拉霉素代謝物的明顯抑制，克拉霉素的Cmax，Cmin和AUC分別增加31%，182%和77%，14-(R)羥基克拉霉素的形成受到明顯抑制。由于克拉霉素治療窗較大，當病人腎功正常時，無需減少劑量，但對腎功能損傷的病人，應按以下方法進行劑量調整：ClCR為30～60ml/min的患者，克拉霉素劑量減少50%，即最大劑量為每天服用1片克拉霉素緩釋片。腎功能嚴重受損患者(ClCR小于30ml/min)，不宜使用克拉霉素緩釋片，因為這種產品無法減少劑量。這一人群可使用克拉霉素片。克拉霉素每天劑量大于1g時，不應與利托那韋合用。

【藥物過量】克拉霉素屬于半合成的大環(huán)內酯類抗生素?？死顾乜膳c細菌核糖體50S亞基結合，從而抑制其蛋白合成而產生抗菌作用。在體外，其對標準菌株和臨床分離菌株均具有很好的抗菌活性，對多種需氧和厭氧的革蘭氏陽性或革蘭氏陰性菌均具有很好的抗菌作用。通常，克拉霉素的最低抑菌濃度(MIC)為紅霉素最低抑菌濃度的對數(shù)稀釋濃度。體外藥效學研究結果表明，克拉霉素能抑制嗜肺軍團菌和肺炎支原體，殺滅幽門螺桿菌，其中性條件下的活性強于酸性條件下。體內外數(shù)據(jù)表明，它對分支桿菌的臨床作用顯著。體內數(shù)據(jù)顯示，腸桿菌屬、假單胞菌屬和其它非乳糖代謝的革蘭氏陰性菌對克拉霉素不敏感。體外藥效學研究和臨床觀察資料均證實克拉霉素對下列細菌有抗菌活性，對其引起的感染有效：革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌，肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌和單核細胞增多性李斯特菌。革蘭氏陰性菌：流感嗜血桿菌，副流感嗜血桿菌，卡他摩拉克氏菌，淋球菌，嗜肺性軍團菌。其它：肺炎支原體，肺炎衣原體。分支桿菌：麻風分支桿菌，堪薩斯分支桿菌，海龜分支桿菌，偶發(fā)分支桿菌，鳥型分支桿菌和胞內分支桿菌。β-內酰胺酶的產生不影響克拉霉素的活性。

【藥理毒理】克拉霉素為半合成的大環(huán)內酯類抗生素，可與細菌核糖體50S亞基結合，從而抑制其蛋白合成而產生抗菌作用。通常，克拉霉素的最低抑菌濃度(MIC)為紅霉素最低抑菌濃度的對數(shù)稀釋濃度?？死顾貙Ω锾m陽性菌如金黃色葡萄球菌，肺炎鏈球菌，化膿性鏈球菌和單核細胞增多性李斯特菌；革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌，副流感嗜血桿菌，卡他摩拉克氏菌，淋球菌，嗜肺軍團菌；其它如肺炎支原體，肺炎衣原體；麻風分支桿菌，堪薩斯分支桿菌，海龜分支桿菌，偶發(fā)分支桿菌，鳥分支桿菌和胞內分支桿菌；幽門螺桿菌等引起的感染有效。在體外對以下菌株如無乳鏈球菌，鏈球菌(C.F.G族)，草綠色鏈球菌；百日咳博代氏菌，多種巴斯德菌；梭菌屬，尼日爾胨球菌，痤瘡丙酸桿菌；黑色素原擬桿菌；伯氏疏螺旋體，蒼白球密螺旋體；空腸彎曲桿菌等有抗菌活性?？死顾氐幕钚源x物14-OH克拉霉素對多數(shù)微生物的活性與克拉霉素一樣或僅為其1/2或1/4，但對副流感嗜血桿菌的活性卻是克拉霉素的兩倍。對流桿嗜血桿菌的不同菌株，克拉霉素和14-OH克拉霉素有疊加或協(xié)同作用。

【藥代動力學】克拉霉素緩釋片的動力學研究與250mg和500mg克拉霉素片的動力學比較研究表明：當每日總劑量相同時，吸收程度也相同。克拉霉素緩釋片的絕對生物利用度(口服與靜脈注射比較)接近50%。在多次給藥后并未發(fā)現(xiàn)累積，也未見任何種屬代謝傾向的改變。體外：體外研究的結果表明在濃度為0.45～4.5mg/kg/人血漿蛋白結合率平均為70%。當濃度達到45.0mg/ml時結合率降至41%，表示結合位點可能趨于飽和，但這僅發(fā)生在濃度遠高于治療藥物有效濃度?？死顾氐乃幋鷦恿W行為并非是直線式。對進食患者，每日予500mg克拉霉素緩釋片，克拉霉素和14-羥基克拉霉素的峰穩(wěn)定血漿濃度分別為1.3和0.48mg/ml。當每日劑量增至1000mg時，穩(wěn)定狀態(tài)值分別為2.4mg/ml和0.67mg/ml。母藥(指克拉霉素)與代謝物的消除半衰期分別近似5.3和7.7小時?？死顾睾退牧u基代謝物在高劑量時，其半衰期明顯延長。隨尿排出的大約為克拉霉素劑量的40%，隨糞便排出的大約占30%?；颊呖死顾丶捌?4-羥基代謝物極易在組織和體液中分布。從少量患者中得到的有限資料顯示，克拉霉素口服給藥后，在腦脊液(CSF)中未達到有效的濃度(即，血腦屏障正常的患者的CSF藥物濃度只達血清濃度的1～2%)。組織中的藥物濃度通常較血清中高數(shù)倍。肝功能不全者一項研究對一組健康受試者和一組肝功能不全受試者進行了比較，前兩天服用克拉霉素片250mg，每日2次，第3天單次服用250mg，結果兩組受試者的克拉霉素穩(wěn)態(tài)血漿濃度和系統(tǒng)清除無顯著差異。相反，肝功能不全受試者的14-羥基克拉霉素的濃度顯著較低。母體化合物14-羥基化代謝清除的降低由母體藥物腎清除的增加而被部分抵消，因此肝功能不全受試者和健康受試者具有相當?shù)哪阁w藥物穩(wěn)態(tài)血漿濃度。這些結果提示肝功能中度或重度受損而腎功能正常的患者無需進行劑量調整。腎功能不全者研究者進行了一項試驗，以評估和比較腎功能正常和腎功能下降的受試者多次口服克拉霉素片500mg后的藥物動力學情況。結果，腎功能不全者的克拉霉素及其14-羥基代謝物的血漿濃度、半衰期、Cmax和Cmin較高，AUC更大。Kelim和尿排泄較低。這些參數(shù)的差異程度與腎功能的損害程度相關；腎功能損害嚴重，差異越顯著。

【有效期】24月。

【批準文號】國藥準字H20051661。

【生產企業(yè)】廣州柏賽羅藥業(yè)有限公司。

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（實習編輯：李嘉穎）