鹽酸達(dá)泊西汀片同時服用強(qiáng)細(xì)胞色素P450 2D6抑制劑或已知細(xì)胞色素P450 2D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹(jǐn)慎。那么，服用鹽酸達(dá)泊西汀片的吸收如何呢？

鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)的藥代動力學(xué)1.吸收口服后，達(dá)泊西汀被迅速吸收，大約在1-2小時后達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)?？崭?fàn)顟B(tài)下單次口服30mg和60mg達(dá)泊西汀后，分別在1.01和1.27小時后達(dá)到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。

攝入高脂飲食可以適度降低達(dá)泊西汀的Cmax（10%）并適度增加AUC(12%)，同時，還可以輕度延遲達(dá)泊西汀達(dá)到峰值濃度的時間；然而，攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服，也可以不用。2.分布在體外，99%以上的達(dá)泊西汀可與人血清蛋白相結(jié)合?；钚源x產(chǎn)物去甲基達(dá)泊西汀的蛋白結(jié)合率為98.5%。

達(dá)泊西汀可快速分布，平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162L。人體經(jīng)靜脈注射給藥后，所估計的達(dá)泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時。3.代謝體外研究表明，達(dá)泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個酶系統(tǒng)清除，主要是細(xì)胞色素P4502D6、細(xì)胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項觀察14C-達(dá)泊西汀代謝的臨床研究中，達(dá)泊西汀經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物，其中主要通過下列生物轉(zhuǎn)化途徑：N端氧化，N端去甲基化，萘基羥基化，葡萄苷酸化和硫酸化。

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（實習(xí)編輯：黃景裕）