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克拉霉素緩釋膠囊的藥代動力學(xué)是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/5/31 10:46:14
    導(dǎo)讀:克拉霉素緩釋膠囊的絕對生物利用度(口服與靜脈注射比較)接近50%。在多次給藥后并未發(fā)現(xiàn)累積,也未見任何種屬代謝傾向的改變。

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克拉霉素緩釋膠囊的藥代動力學(xué)是:

克拉霉素緩釋膠囊的絕對生物利用度(口服與靜脈注射比較)接近50%。在多次給藥后并未發(fā)現(xiàn)累積,也未見任何種屬代謝傾向的改變。體外:體外研究的結(jié)果表明在濃度為0.45~4.5mg/kg/人血漿蛋白結(jié)合率平均為70%。當(dāng)濃度達(dá)到45.0mg/ml時結(jié)合率降至41%,表示結(jié)合位點(diǎn)可能趨于飽和,但這僅發(fā)生在濃度遠(yuǎn)高于治療藥物有效濃度??死顾氐乃幋鷦恿W(xué)行為并非是直線式。對進(jìn)食患者,每日予500mg克拉霉素緩釋片,克拉霉素和14-羥基克拉霉素的峰穩(wěn)定血漿濃度分別為1.3和0.48mg/ml。當(dāng)每日劑量增至1000mg時,穩(wěn)定狀態(tài)值分別為2.4mg/ml和0.67mg/ml。母藥(指克拉霉素)與代謝物的消除半衰期分別近似5.3和7.7小時??死顾睾退牧u基代謝物在高劑量時,其半衰期明顯延長。隨尿排出的大約為克拉霉素劑量的40%,隨糞便排出的大約占30%?;颊呖死顾丶捌?4-羥基代謝物極易在組織和體液中分布。從少量患者中得到的有限資料顯示,克拉霉素口服給藥后,在腦脊液(CSF)中未達(dá)到有效的濃度(即,血腦屏障正常的患者的CSF藥物濃度只達(dá)血清濃度的1~2%)。組織中的藥物濃度通常較血清中高數(shù)倍。肝功能不全者一項研究對一組健康受試者和一組肝功能不全受試者進(jìn)行了比較,前兩天服用克拉霉素片250mg,每日2次,第3天單次服用250mg,結(jié)果兩組受試者的克拉霉素穩(wěn)態(tài)血漿濃度和系統(tǒng)清除無顯著差異。

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(實習(xí)編輯:李嘉穎)

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