拉米夫定膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒和粉末。主要成份為拉米夫定?;瘜W(xué)名稱:(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。那么,拉米夫定膠囊的副作用有哪些呢?
拉米夫定膠囊的腎清除約占其總清除的70%,平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg,清除半衰期為5-7小時。拉米夫定膠囊為核苷類似物,可在細(xì)胞內(nèi)磷酸化,成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP),并以環(huán)腺苷磷酸形式,拉米夫定膠囊通過乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中,拉米夫定膠囊競爭性抑制脫氧胞嘧啶核苷酸的利用,導(dǎo)致DNA鏈合成中止。拉米夫定膠囊中的三磷酸鹽是哺乳動物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑制劑。
拉米夫定膠囊在體外實驗中,拉米夫定膠囊中的三磷酸鹽在肝細(xì)胞中的半衰期為17-19小時。拉米夫定膠囊為一種抗病毒藥,拉米夫定膠囊在多種實驗細(xì)胞系及感染動物模型上均表現(xiàn)出對乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的4和14天內(nèi)分別出現(xiàn)乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。拉米夫定膠囊主要以原形經(jīng)腎小球過濾和分泌(有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)),自尿中排泄。
拉米夫定膠囊的副作用:因應(yīng)用核苷(酸)類似物的乙型肝炎患者須接受長期治療,甚至終身治療。該類藥物引起的不良反應(yīng)亦受到廣泛關(guān)注。動物實驗中的致實體瘤的風(fēng)險困擾著醫(yī)生和患者。而應(yīng)用核苷(酸)類似物引起的不良反應(yīng)的文獻(xiàn)報道如肌病、腎毒性、周圍神經(jīng)病、乳酸酸中毒等更是關(guān)注的焦點。這些由藥物引起的副作用一旦出現(xiàn)卻沒有及時采取措施,很有可能危及生命。因此,高度重視口服抗病毒藥物的安全性,定期檢測CK等指標(biāo),對堅持長期治療起著積極的作用。比較4種口服抗病毒藥物,其中拉米夫定已上市十年,是用于治療慢乙肝的口服抗病毒類藥物中上市最早的藥物,適用人群最廣,安全性好。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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