托拉塞米片的主要成份為托拉塞米?;瘜W(xué)名:N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺。那么,托拉塞米片可以用于肝病患者嗎?
托拉塞米片為白色或類白色片。托拉塞米片用于因充血性心衰引起的水腫;原發(fā)性高血壓等。托拉塞米片可增加鈉、氯和水在尿中的排泄量,但不顯著改變腎小球?yàn)V過(guò)率、腎血流量和酸堿平衡。托拉塞米片與進(jìn)食同時(shí)服藥使本品的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲約30分鐘,但總生物利用度(AUC值)及利尿作用不改變。托拉塞米片的吸收基本不受肝腎功能障礙的影響。
托拉塞米片主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)。托拉塞米片臨床藥理學(xué)研究亦證實(shí)了這是本品在人體中的作用位點(diǎn),托拉塞米片對(duì)腎的其他部位沒(méi)有作用。托拉塞米片的利尿作用與藥物在尿中的排泄速率的關(guān)聯(lián)程度高于在血液中的濃度。
托拉塞米片的生物利用度約為80%,個(gè)體間差異很小,90%可信限為75%-89%。托拉塞米片藥物的吸收受首過(guò)代謝影響很小,托拉塞米片口服給藥后1小時(shí)內(nèi)血清濃度達(dá)峰值(Cmax),劑量在2.5-2OOmg范圍內(nèi),托拉塞米片的Cmax、AUC值與劑量呈比例。
由于體液和電解質(zhì)平衡突然改變可能導(dǎo)致肝昏迷,有肝硬化和腹水的肝病患者慎用托拉塞米片。此類患者最好在醫(yī)院開(kāi)始使用本品(或其他任何利尿劑)。為了防止低鉀血癥和代謝性堿中毒,最好與醛固酮拮抗劑或排鉀量小的藥物一起合用本品。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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