卡左雙多巴控釋片是治療帕金森氏病的藥物,已投入臨床使用多時(shí)??ㄗ箅p多巴控釋片在臨床上的治療效果顯著,對(duì)人體的副作用少,深受廣大患者的青睞。那么卡左雙多巴控釋片藥理毒理主要有什么?
卡左雙多巴控釋片藥理毒理:卡左雙多巴控釋片是卡比多巴(一種芳香氨基酸類脫羧酶抑制劑)與左旋多巴(多巴胺的前體藥物)的復(fù)合物,是以聚合物為基質(zhì)的控釋片劑。左旋多巴在腦內(nèi)通過脫羧形成多巴胺而緩解帕金森氏病的癥狀。不能透過血腦屏障的卡比多巴只抑制外周左旋多巴的脫羧,從而使更多的左旋多巴轉(zhuǎn)運(yùn)到腦,轉(zhuǎn)化成多巴氨,避免了左旋多巴頻繁大劑量給藥的必要性。低劑量減少或可能有助于消除胃腸道和心血管系統(tǒng)的副作用,尤其是那些與外周形成多巴胺有關(guān)的副作用。控釋片在4-6小時(shí)內(nèi)釋放出有效成分。本藥的血漿左旋多巴水平變化較小。
卡左雙多巴控釋片藥代動(dòng)力學(xué)研究闡明其優(yōu)點(diǎn)是避免出現(xiàn)峰值和低谷,在治療窗內(nèi)維持的時(shí)間延長(zhǎng),這樣可以避免因峰值出現(xiàn)多動(dòng)癥和低谷時(shí)的少動(dòng)。由于這種優(yōu)點(diǎn),息寧控釋片可用來治療因長(zhǎng)期服用左旋多巴而出現(xiàn)的癥狀波動(dòng),如開-關(guān)現(xiàn)象、劑末現(xiàn)象、劑峰多動(dòng)和晨僵等。因息寧控釋片藥物釋放緩慢、生物利用率低,有部分患者早晨服用后感晨僵加重,而且持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng),早晨加服多巴絲肼能較快地改善患者的癥狀。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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