易倍申為白色至類(lèi)白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片,兩面各有一條刻痕。易倍申的主要成份為鹽酸美金剛。那么,哪些患者慎用易倍申呢?
易倍申在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3,5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。易倍申在離體實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。
易倍申在一項(xiàng)口服14+C-美金剛的研究中,易倍申的平均84%在20天內(nèi)排出體外,易倍申99%以上經(jīng)腎臟排泄。易倍申的絕對(duì)生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時(shí),易倍申的食物不影響美金剛的吸收。易倍申在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。
易倍申的血漿蛋白結(jié)合率為45%。易倍申在人體內(nèi),約80%以原形存在。易倍申的消除半衰期(t1/2)為60-100小時(shí)。易倍申在腎功能正常的志愿者中,總體清除率(Cltot)為170ml/min/1.73m[sup]2[/sup],易倍申其中部分總體腎臟清除率是通過(guò)腎小管分泌來(lái)實(shí)現(xiàn)的。
癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質(zhì)的患者慎用易倍申。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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