鹽酸拉貝洛爾片為具有α1受體和非選擇性β受體拮抗作用,兩種作用均有降壓效應,口服時兩種作用之比約為1:3,大劑量時具有膜穩(wěn)定作用,內(nèi)源性擬交感活性甚微。本品降壓強度與劑量有關,不伴反射性心動過速和心動過緩,立位血壓下降較臥位明顯。傳導阻滯及支氣管哮喘患者可以服用鹽酸拉貝洛爾片嗎?
鹽酸拉貝洛爾片(迪賽諾)化學名:5-[1-羥基-2(1-甲基-3苯丙胺基)-乙基]水楊酰胺鹽酸鹽。分子式:C19H24N2O3·HCl。分子量:364.87。鹽酸拉貝洛爾片(迪賽諾)的主要成份為鹽酸拉貝洛爾。鹽酸拉貝洛爾片(迪賽諾)為白色片或類白色片。
鹽酸拉貝洛爾片小白鼠靜注的半數(shù)致死量(LD50)為51.8±1.9mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg口服一年或懷孕大鼠、兔每天50mg/kg口服或1~10mg/kg靜注,長期觀察均末見有明顯毒性反應。
鹽酸拉貝洛爾片口服后60%~90%可迅速從胃腸道吸收,絕對生物利用度(F)為25%,長期用藥生物利用度可逐漸增加至70%。服藥后1~2小時血藥濃度達峰值。半衰期(T1/2)為6~8小時,約55%~60%的原形藥物和代謝產(chǎn)物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小時達到峰值,作用可持續(xù)8~12小時。治療效應與血藥濃度明顯相關。
鹽酸拉貝洛爾片(迪賽諾)用于各種類型高血壓。
腦溢血、心動過緩、傳導阻滯及支氣管哮喘患者禁用鹽酸拉貝洛爾片(迪賽諾)。
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(實習編輯:孫媛媛)
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