開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片（250mg為藍色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片），除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦。那么，開浦蘭與丙戊酸鈉同用是怎樣呢？

開浦蘭的體外試驗顯示對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。開浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞，但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。開浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點，但該結(jié)合位點鑒定和功能目前尚不明確。

開浦蘭的代謝產(chǎn)物UCBL057無藥理活性。開浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收，開浦蘭口服絕對生物利用度接近100%。開浦蘭給藥1.3小時后，血藥濃度達峰，如果每日給藥2次，2天后達到穩(wěn)態(tài)坪濃度，如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次，典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭的吸收時間與劑量無關(guān)，攝取食物不影響吸收速度。

開浦蘭在人體內(nèi)并不廣泛分解，開浦蘭的主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。開浦蘭在濃度高至10uM時，開浦蘭對多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。開浦蘭的主要代謝產(chǎn)物UCBL057，并不由肝色素P450轉(zhuǎn)運體系轉(zhuǎn)化而來。開浦蘭的體內(nèi)大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。

開浦蘭與丙戊酸鈉同用：開浦蘭（1500mg每日2次）不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動力學(xué)特性。丙戊酸鈉500mg每日2次，不改變開浦蘭吸收的速率或程度，或其血漿清除率，或尿液排泄。也不影響主要代謝物ucbL057的暴露水平和排泄。

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）