頭孢克肟分散片口服,在老年人中的血藥峰濃度和AUC可較年輕人分別高26%和20%,老年患者可以使用本品。那么,頭孢克肟分散片是為第三代頭孢菌素嗎?
頭孢克肟分散片的主要成份是頭孢克肟。化學(xué)名:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亞氨基)乙酰氨基-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。分子式:C16H15N5O7S2·3H2O。分子量:507.50。
頭孢克肟分散片是為第三代頭孢菌素,抗菌譜廣,其作用機(jī)制為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,其作用點(diǎn)因細(xì)菌的種類而異,與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)中的PBP1(1a,1b,1c)以及PBP3有較高親和性。對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶具有較強(qiáng)穩(wěn)定性。
頭孢克肟分散片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1.吸收:(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效價(jià)),約4小時(shí)后血清濃度達(dá)到峰值,分別為0.69、1.13、1.95μglml、血清濃度半衰期為2.3~2.5小時(shí)。腎功能正常的小兒患者口服一次1.5、3.0、6.0mg(效價(jià))/kg(體重)后,約3~4小時(shí)血清濃度達(dá)到峰值,分別為1.14、2.01、3.97uglml,血清濃度半衰期為3.2~3.7小時(shí)。(2)對(duì)于中度腎功能衰竭組(30行比較。中度腎衰為服用后6小時(shí)血清中濃度達(dá)峰值為2.04ug/ml,重度腎衰組為服用后8小時(shí)峰值為2.27ug/ml,12小時(shí)后血清中濃度分別為0.71ag/ml、1.83μg/ml,重度腎衰組峰值出現(xiàn)時(shí)間及血清中維持時(shí)間均長,半衰期分別為4.15小時(shí)及11.05小時(shí)。
2.分布:本品在患者痰液中,扁桃組織,上顎竇粘膜組織,中耳分泌物,膽汁,膽囊組織等的滲透性良好。
3.代謝:在人體的血清、尿中未發(fā)現(xiàn)具有抗菌活性代謝產(chǎn)物。
4.排泄:主要經(jīng)腎臟排泄,正常成人(空腹時(shí))口服50、100、200mg(效價(jià)),尿中排泄率(0~12小時(shí))約為20~25%,最高尿中濃度分別為42.9(4~6小時(shí))、62.9(4~6小時(shí))、82.7μg/ml(4~6小時(shí))。另外,腎功能正常的兒患者經(jīng)口服用1.5、3.0、6.0mg(效價(jià))/kg后尿中排泄率(0~12小時(shí))、約為13~90%。
頭孢克肟分散片的有效期是24個(gè)月。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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