地氯雷他定片在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為地氯雷他定,文獻報道地氯雷他定的不良反應(yīng)為惡心、頭暈、頭痛、困倦、口干、乏力,偶見嗜睡、健忘及晨起面部、肢端水腫。那么,地氯雷他定片(恩理思)的藥代動力學怎樣的?
在地氯雷他定上市后罕有過敏性反應(yīng)報道,包括過敏和皮疹。另外罕有心動過速、心悸、肝酶升高及膽紅素增加的報道。
1.地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時后達到血藥峰濃度,約末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥次數(shù)一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。
2.尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴性,因而不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4及CYP2D6的特異性抑制劑的體內(nèi)試驗表明,這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。地氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6而且也不是P-糖蛋白的底物或抑制劑。
3.在一項服用7.5毫克地氯他定的單劑量試驗中,食物對地氯雷他定的分布無影響。在另一研究中,葡萄柚汁對地氯雷他定的分布無影響。
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(實習編輯:葉勝能)
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