拉坦噻嗎滴眼液為無色澄明液體。適用于β-受體阻滯劑局部治療效果不佳的病人。那么,拉坦噻嗎滴眼液和CYP2D6抑制劑合用是怎樣呢?
拉坦噻嗎滴眼液中的拉坦前列素對家兔角膜損傷愈合無影響,而使用噻嗎洛爾超過每天一次則會抑制家兔和猴子的角膜傷口愈合過程。拉坦噻嗎滴眼液與單藥相比,拉坦噻嗎滴眼液用藥后1~4小時房水中拉坦前列素酸的濃度增加了大約2倍,但是未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素和噻嗎洛爾間存在藥代動力學(xué)相互作用。
拉坦噻嗎滴眼液中噻嗎洛爾為局部使用滴眼液后1小時,房水中噻嗎洛爾濃度達(dá)到峰值。拉坦噻嗎滴眼液部分藥物可被全身吸收。每眼每天一次,每次1滴(300μg/天),局部使用后10~20分鐘,噻嗎洛爾的血漿濃度達(dá)到峰值,為1ng/ml。拉坦噻嗎滴眼液中的噻嗎洛爾的血漿半衰期約6小時。拉坦噻嗎滴眼液中的噻嗎洛爾在肝臟中被大量代謝。拉坦噻嗎滴眼液中的噻嗎洛爾的代謝產(chǎn)物以及部分原形藥物從尿液排泄。
拉坦噻嗎滴眼液對于兩種活性成份單獨(dú)使用的眼部和全身安全性特性已充分了解。家兔眼部使用拉坦噻嗎滴眼液或聯(lián)合使用拉坦前列素和噻嗎洛爾滴眼液,未觀察到眼部和全身不良反應(yīng)。拉坦噻嗎滴眼液的各成份的安全藥理學(xué)、遺傳毒性和致癌性試驗(yàn)已揭示對人類無特別毒性。
拉坦噻嗎滴眼液和CYP2D6抑制劑(如奎尼丁,氟西汀,帕羅西汀)聯(lián)合使用時,曾報道增強(qiáng)了全身β阻斷作用(例如,心率減慢,抑郁)。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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