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苯磺酸氨氯地平分散片的藥理毒理是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/5/14 10:42:48
    導(dǎo)讀:苯磺酸氨氯地平分散片是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。

苯磺酸氨氯地平分散片(西絡(luò)寧),口服吸收良好,且不受攝入食物的影響,給藥后6~12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰。那么,苯磺酸氨氯地平分散片的藥理毒理是怎樣?

苯磺酸氨氯地平分散片的藥理毒理是:

苯磺酸氨氯地平分散片是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞,對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動(dòng)脈擴(kuò)張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用,但在整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)證實(shí)了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓,長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn),峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關(guān),降壓幅度與治療前血壓相關(guān),中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高,血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似,降低收縮壓的作用對(duì)老年人更強(qiáng)(本品為鈣離子拮劑,阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜的鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞。直接舒張血管平滑肌,具有抗高血壓作用,本品緩解心絞痛是通過擴(kuò)張外周小動(dòng)脈,使外周阻力降低,從而降低心肌耗氧量,另外擴(kuò)張正常和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈及冠狀小動(dòng)脈,使冠狀動(dòng)脈痙攣病人的心肌供氧量增加。

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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)

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