西洛他唑片改善間歇性跛行癥狀的作用機(jī)制尚不完全清楚。本品及其代謝產(chǎn)物是環(huán)腺苷酸(cAMP)磷酸二酯酶Ⅲ(PDEⅢ抑制劑),可以通過抑制磷酸二酯酶活性而減少cAMP的降解。那么,西洛他唑片會(huì)不會(huì)引起過敏反應(yīng)?
西洛他唑片能夠可逆性地抑制凝血酶、ADP、膠原、花生四烯酸、腎上腺素等引起的血小板聚集。國(guó)外臨床研究顯示,病人口服本品100mg/次,一天兩次,連續(xù)12周后,甘油三酯水平下降約15%,高密度脂蛋白水平升高約10%。
本藥的血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率為95%-98%,3,4-二氫-西洛他唑?yàn)?7.4%,4’-順式-羥基-西洛他唑?yàn)?6%。輕度的肝損害不影響蛋白結(jié)合。腎功能不全患者血漿中游離的西洛他唑比健康志愿者高27%。紅霉素、奎尼丁、華法令、奧美拉唑?qū)ρ獫{中的西洛他唑的血漿置換的影響沒有到具有臨床意義的程度。
本藥主要以代謝產(chǎn)物的形式消除,而代謝產(chǎn)物則主要從尿中排泄。西洛他唑代謝的主要同工酶為0丫口3六4,少部分為CYP2C19??诜派湫詷?biāo)記的西洛他唑100mg,血漿分析物中56%為西洛他唑,15%為3,4-二氫-西洛他唑,4%為4‘-順式-羥基-西洛他唑。74%從尿中排泄,20%從糞便中排泄。原藥在尿中屬檢測(cè)不出水平,不2%的給藥劑量以3,4-二氫-西洛他唑形式從尿中排泄。30%以4’-順式-羥基-西洛他唑形式從尿中排泄,不足5%的給藥劑量以其他代謝產(chǎn)物形式排泄。
過敏反應(yīng):偶有皮疹、發(fā)疹、蕁麻疹、瘙癢感。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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