美沙拉秦腸溶片為土黃色圓形或橢圓形腸溶片,除去包衣后顯淺棕色。美沙拉秦腸溶片的主要成份為美沙拉嗪。那么,腎功能障礙者使用美沙拉秦腸溶片是怎樣呢?
美沙拉秦腸溶片24小時后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水楊酸經腎臟的總排泄率約為60%。美沙拉秦腸溶片口服給藥后的非代謝彤式約占10%。美沙拉秦腸溶片及其代謝物N-乙酰-5-氨基木楊酸經糞便(大部分)、腎(20%-50%,美沙拉秦腸溶片與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關)和膽汁(少部分)排泄。
美沙拉秦腸溶片在患者中進行的一項結合閃爍掃描研究表明禁食受試者服藥后約3-4小時后本品到達回盲部,美沙拉秦腸溶片大約4-5小時后到達升結腸。美沙拉秦腸溶片在整個結腸的轉運時間約為17小時。美沙拉秦腸溶片多次給藥(每次0.5g、一日3次服藥2天,第3天服用l片后檢測)。
美沙拉秦腸溶片的腎排泄以N-乙酰-5-氨基水楊酸形式為主。美沙拉秦腸溶片口服劑量中約1%的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水楊酸為主要形式分泌入乳汁。美沙拉秦腸溶片的特殊代動力學特征。美沙拉秦腸溶片中美沙拉秦在給藥3-4小時后開始釋放。美沙拉秦腸溶片約5小時后血漿濃度達峰(回盲部)。
腎功能障礙者勿使用美沙拉秦腸溶片。如使用本品期間出現腎功能惡化,應考慮到美沙拉秦引起的中毒性腎損傷。
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(實習編緝:李華藝)
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