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素比伏的老年患者用藥是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/5/7 2:20:21
    導(dǎo)讀:素比伏在健康受試者和慢性乙型肝炎患者中評(píng)價(jià)了替比夫定單劑量和多劑量的藥代動(dòng)力學(xué)(包括中國(guó)在內(nèi))。

素比伏用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動(dòng)性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。那么,素比伏的老年患者用藥是怎樣呢?

素比伏在健康受試者和慢性乙型肝炎患者中評(píng)價(jià)了替比夫定單劑量和多劑量的藥代動(dòng)力學(xué)(包括中國(guó)在內(nèi))。素比伏在兩組人群中,素比伏的藥代動(dòng)力學(xué)相似。素比伏對(duì)健康受試者(n=12)每日口服一次替比夫定600mg,素比伏的穩(wěn)態(tài)血漿濃度在給藥后1~4小時(shí)(中位數(shù)2小時(shí))達(dá)到峰值(Cmax的均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差為3.69±1.25μg/mL).素比伏的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)是26.1±7.2μg﹒h/mL(均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差),素比伏的血漿谷濃度(Ctrough)大約是0.2-0.3μg/mL。每日給藥一次,大約5至7天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),蓄積量約為1.5倍,這說(shuō)明其有效蓄積半衰期大約為15小時(shí)。

素比伏在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率較低(3.3%)。素比伏口服后,估算的表觀(guān)分布容積超出全身體液量,提示素比伏廣泛分布于全身各組織內(nèi)。素比伏在血漿和血細(xì)胞間分布均勻。素比伏達(dá)到峰值后,素比伏的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,終末消除半衰期(T1/2)為40-49小時(shí)。素比伏主要以原形通過(guò)尿液排泄。其腎清除率接近正常腎小球?yàn)V過(guò)率,提示主要排泄機(jī)制為被動(dòng)擴(kuò)散。素比伏單劑量口服600mg后,約42%劑量在給藥后的7天中通過(guò)尿排泄。素比伏在健康受試者服用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的替比夫定后,檢測(cè)不出代謝產(chǎn)物。素比伏不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物或抑制劑。

素比伏的老年患者用藥:替比夫定在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確。考慮到老年人由于各種并發(fā)癥造成的腎功能損傷,在使用本品時(shí),應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的腎功能并相應(yīng)調(diào)整藥物的劑量和用法。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

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