替米沙坦片是一種口服起效的，特異性血管緊張素II受體（AT1型）拮抗劑。替米沙坦片替代血管緊張素II與AT1受體亞型（已知的血管緊張素II作用位點(diǎn)）高親和性結(jié)合。那么替米沙坦片的吸收效果怎么樣？

雖然吸收量有所不同，但是替米沙坦吸收迅速。替米沙坦的絕對(duì)生物利用度平均值約為50％。替米沙坦與食物同時(shí)攝入時(shí)，血藥濃度時(shí)曲線下面積（AUC0）面積減少約6％（40mg劑量）到19％（160mg劑量）。空腹或飲食狀態(tài)下服用替米沙坦3小時(shí)后血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會(huì)引起療效降低。劑量和血漿水平無(wú)線性關(guān)系。在40mg以上劑量時(shí)出現(xiàn)Cmax與AUC輕度的不成比例增高。性別不同，血漿濃度不同。女性與男性相比Cmax與AUC分別高出近2－3倍。

替米沙坦治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種抗高血壓藥物的臨床實(shí)驗(yàn)研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。替米沙坦對(duì)于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。毒理學(xué)在臨床前安全性研究中所用的劑量，與臨床治療劑量相當(dāng)，能引起紅細(xì)胞指數(shù)（紅細(xì)胞，血紅蛋白，紅細(xì)胞壓積）降低和腎臟血液動(dòng)力學(xué)改變（血尿素氮與肌酐增加）以及血壓正常的動(dòng)物血鉀升高。

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（實(shí)習(xí)編輯：賴柳君）