來氟米特片是骨科名藥。主要成份為來氟米特。其化學名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?;?對甲苯胺。分子式:C12H9F3N2O2;分子量:270.2。
那么,來氟米特片的生殖毒性如何?
類風濕性關節(jié)炎是一種以關節(jié)病變?yōu)橹鞯穆匀碜陨砻庖咝约膊?。主要臨床表現(xiàn)為小關節(jié)滑膜所致的關節(jié)腫痛,繼而軟骨破壞、關節(jié)間隙變窄,晚期因嚴重骨質(zhì)破壞、吸收導致關節(jié)僵直、畸形、功能障礙。
來氟米特片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。本品用于治療成人類風濕性關節(jié)炎。用法用量:睡前口服,每日一次,每次20毫克(2片)。使用本藥治療期間,可繼續(xù)使用非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥或低劑量皮質(zhì)類固醇藥物。
生殖毒性:
來氟米特經(jīng)口給藥劑量高達4.Omg/kg,對雄性和雌性大鼠生育力無影響。
臨床上孕婦服用來氟米特時可引起胎兒損害。懷孕大鼠在器官形成期經(jīng)口給予來氟米特15mg/kg(按AUC計算,大鼠M1的全身暴露量約為人暴露量的1/10)出現(xiàn)致畸作用,主要表現(xiàn)為無眼或微眼、梗阻性腦積水。在此暴露量下,來氟米特還引起孕鼠體重下降、胎鼠死亡增加及體重下降。懷孕家兔在器官形成期給予來氟米特10mg/kg(按AUC計算,大鼠M1的全身暴露量約等于人的最大暴露量),導致胸骨融合和發(fā)育不良。大鼠和家兔在來氟米特1mg/kg劑量下未出現(xiàn)致畸作用。雌性大鼠在交配前14天至哺乳期末給予來氟米特1.25mg/kg(按AUC計算,大鼠M1的暴露量約等于人最大暴露量的1/100),仔鼠的生存率出現(xiàn)明顯(大于90%)的降低。
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(實習編輯:楊春鳳)
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