替格瑞洛片的主要成份為替格瑞洛。替格瑞洛片用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么，替格瑞洛片的心動過緩現(xiàn)象是怎樣呢？

替格瑞洛片的平均絕對生物利用度約為36%（范圍為25.4%至64.0%）。替格瑞洛片的攝食高脂肪食物可使本品的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%，替格瑞洛片的Cmax或活性代謝物的AUC無影響。一般認為這些微小變化的臨床意義不大，因此替格瑞洛可在飯前或飯后服用。替格瑞洛片的穩(wěn)態(tài)分布容積為87.5L。替格瑞洛及其代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白廣泛結(jié)合（]99%）。

替格瑞洛片的藥代動力學呈線性，替格瑞洛片及其活性代謝產(chǎn)物（AR-C124910XX）的暴露量與用藥劑量大致成比例。替格瑞洛片吸收迅速，中位Tmax約為1.5小時。替格瑞洛片可快速生成其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物AR-C124910XX（也是活性物質(zhì)），中位Tmax約為2.5小時（1.5～5.0）。替格瑞洛片在所研究的劑量范圍（30～1260mg）內(nèi)，替格瑞洛片與其活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC與用藥劑量大致成比例增加。

替格瑞洛片的心動過緩現(xiàn)象：臨床研究顯示，替格瑞洛可增加Holter檢出的緩慢性心律失常（包括室性間歇）。PLATO排除了心動過緩事件風險增加的患者（例如患有病態(tài)竇房結(jié)綜合征、2度或3度AV阻滯或心動過緩所致暈厥而無起搏器保護的患者）。在PLATO研究中，替格瑞洛治療的患者和氯吡格雷治療的患者中分別有1.7%、1.5%報告有暈厥、先兆暈厥和意識喪失。PLATO研究的Holter亞組（約3000位患者）中，在急性期，替格瑞洛組出現(xiàn)室性間歇的患者（6.0%）多于氯吡格雷組（3.5%）；1個月后，替格瑞洛組室性間歇的發(fā)生率為2.2%，氯吡格雷組為1.6%。

建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等，這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥，如有疑問，歡迎撥打方舟健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111，方舟健客將有專家為你解答，祝君早日康復，生活愉快，謝謝。

（實習編緝：陳志東）