地紅霉素腸溶片35例患者(3.8%)因不良反應(yīng)止用藥,其中15例(43%)是因惡心和腹痛終止用藥。那么,地紅霉素腸溶片有哪些藥理毒理?下面讓小編為你介紹吧。
地紅霉素腸溶片的藥理毒理有:
1.地紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素,為紅霉胺的前體藥物,其作用機(jī)理是通過(guò)與敏感微生物的50S核糖體亞基結(jié)合,從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。
2.動(dòng)物體外試驗(yàn)和臨床感染治療均證實(shí)本品對(duì)下列微生物具有活性:需氧革蘭氏陽(yáng)性微生物:金黃色葡萄球菌(僅針對(duì)甲氧西林敏感菌)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌。
3.需氧革蘭氏陰性微生物:流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、卡他莫拉菌。
4.其他微生物:肺炎支原體。
5.體外研究表明(其臨床意義尚不完全清楚):本品對(duì)產(chǎn)單核細(xì)胞李斯特菌、葡萄球菌(C、F、G組)、百日咳鮑特菌、痤瘡丙酸桿菌等有活性。
6.對(duì)其他大環(huán)內(nèi)酯抗生素耐藥的細(xì)菌,對(duì)本品也耐藥。
7.毒理研究遺傳毒性:標(biāo)準(zhǔn)組合的遺傳毒性試驗(yàn)結(jié)果表明,本品未見(jiàn)致突變作用。
8.生殖毒性:大鼠和家兔分別給予本品的劑量達(dá)臨床最大推薦劑量21倍和4倍(以體表面積計(jì))時(shí),對(duì)動(dòng)物的生育力和胎兒均無(wú)損害。CD-1小鼠給藥劑量達(dá)1000mg/kg(以體表面積計(jì),為人用最大推薦劑量的8倍),出現(xiàn)胎兒體重降低,骨化不全、發(fā)育延遲。大鼠在交配前2周、整個(gè)交配期和整個(gè)妊娠期給予本品劑量達(dá)1000mg/Kg時(shí),也可見(jiàn)骨化程度的降低。尚不清楚本品是否經(jīng)人乳分泌,但是本品可分泌于嚙齒類(lèi)動(dòng)物的母乳中。
9.致癌性:尚無(wú)動(dòng)物終身給予本品對(duì)致癌潛在性的研究結(jié)果。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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