卡培他濱片的代謝產(chǎn)物主要由腎臟排除，71%在尿中恢復(fù)原形，α-氟-β-丙氨酸為其主要代謝產(chǎn)物(52%)。那么，卡培他濱片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢？

卡培他濱片為口服藥品，使用時(shí)每日2.5g/m2，連用2周，休息1周。需注意有本品嚴(yán)重副反應(yīng)或?qū)Ψ奏び羞^(guò)敏史者，以及妊娠婦女禁用。

卡培他濱片為雙凸、長(zhǎng)方形、桃色包衣片，除去包衣后顯白色。用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類抗生素化療方案治療無(wú)效的晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的進(jìn)一步治療。

卡培他濱片的藥代動(dòng)力學(xué)是：通過(guò)以502～3514mg/m2/天的劑量范圍對(duì)卡培他濱進(jìn)行的藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，用藥第1天和第14天時(shí)，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷和5'-脫氧-5-氟尿苷的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相同。第14天時(shí)，5-氟尿嘧啶的血藥濃度比第一天高30%，但在第22天時(shí)其濃度無(wú)繼續(xù)增加。使用治療劑量時(shí)，除5-氟尿嘧啶外，卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與劑量比例相稱。

1.吸收：口服后卡培他濱以完整的分子穿過(guò)腸粘膜而完全迅速的被人體吸收，進(jìn)而完全轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟胞苷及5'-脫氧-5-氟尿苷。飯中服用卡培他濱會(huì)影響其吸收率，但對(duì)5'-脫氧-5-氟尿苷及其次級(jí)代謝產(chǎn)物5-氟尿嘧啶的曲線下面積的影響甚小。

2.分布：對(duì)人類血清的體外研究表明，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5氟尿苷與蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合的比率分別為54%、10%和62%。

3.代謝：卡培他濱主要在肝臟和腫瘤組織內(nèi)首先通過(guò)羧酸脂酶轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟胞苷然后再通過(guò)胞苷脫氨酶轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟尿苷，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的腫瘤相關(guān)性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶，從而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶對(duì)正常組織的損害。使用所推薦的劑量時(shí)，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲線下面積分別為7.40mg/hr/ml、5.21mg/hr/ml、21.7mg/hr/ml和1.63mg/hr/ml。5-氟尿嘧啶的血清曲線下面積大約比靜脈注射(劑量為600mg/m2)后低10倍。尚未發(fā)現(xiàn)有別于5-氟尿嘧啶的其他細(xì)胞毒性，用藥2小時(shí)后，卡培他濱，5'-脫氧-5-氟胞苷，5'-脫氧-5-氟尿苷的血藥濃度達(dá)到峰值。然后以半衰期為0.7～1.14小時(shí)的指數(shù)逐漸降低。用藥3小時(shí)后，5-氟尿嘧啶的分解產(chǎn)物α-氟-β-丙氨酸達(dá)到峰值，其半衰期為3～4小時(shí)。

4.清除：卡培他濱的代謝產(chǎn)物主要由腎臟排除，71%在尿中恢復(fù)原形，α-氟-β-丙氨酸為其主要代謝產(chǎn)物(52%)。

方舟健客提醒您，在服用藥物時(shí)，一定注意藥物的毒副作用，不要讓藥物的治療變成毒害，如您想對(duì)本品有進(jìn)一步的了解，您可以到方舟健客咨詢?cè)诰€客服，或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。我們將為你提供優(yōu)質(zhì)的服務(wù)!

（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）