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鹽酸氯米帕明片用于恐怖癥是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/4/27 14:13:29
    導(dǎo)讀:鹽酸氯米帕明片的表觀分布容積約為12-17升/公斤體重。鹽酸氯米帕明片在腦脊液的濃度相當(dāng)于血漿濃度的約2%。

鹽酸氯米帕明片為糖衣片,除去糖衣后顯白色或微黃色。鹽酸氯米帕明片的主要成分為鹽酸氯米帕明。那么,鹽酸氯米帕明片用于恐怖癥是怎樣呢?

鹽酸氯米帕明片97.6%的與血漿蛋白結(jié)合。鹽酸氯米帕明片的表觀分布容積約為12-17升/公斤體重。鹽酸氯米帕明片在腦脊液的濃度相當(dāng)于血漿濃度的約2%。鹽酸氯米帕明片進(jìn)入母乳的氯米帕明的濃度與血漿中的濃度近似。鹽酸氯米帕明片在血液中清除的半衰期平均為21小時(shí)(范圍:12-36小時(shí)),而去甲氯米帕明的平均半衰期為36小時(shí)。鹽酸氯米帕明片單次給藥后,約2/3以水溶性結(jié)合物的形式從尿液中排出,約1/3從糞便中排出。鹽酸氯米帕明片從尿液中排出的原型和去甲氯米帕明的量分別占服用劑量的2%和0.5%。

鹽酸氯米帕明片的主要代謝途徑是通過(guò)去甲基化形成活性代謝物N-去甲氯米帕明。N-去甲氯米帕明可由多種P450同功酶生成,主要是CYP3A4,CYP2C19和CYP1A2。鹽酸氯米帕明片和N-去甲氯米帕明經(jīng)羥基化,形成8-羥基氯米帕明或8-羥基-N-去甲氯米帕明。8-羥基化代謝物在體內(nèi)的活性并不明確。鹽酸氯米帕明片也可在2位發(fā)生羥基化,而N-去甲氯米帕明還可以進(jìn)一步去甲基化形成雙去甲氯米帕明。2位及8位羥基化的代謝物主要以葡萄糖醛酸化物的形式從尿液中排出。鹽酸氯米帕明片的活性成份(氯米帕明和N-去甲氯米帕明)以形成2位和8位羥基化氯米帕明的方式進(jìn)行清除,此過(guò)程是由CYP2D6進(jìn)行催化。

鹽酸氯米帕明片用于抑郁癥、強(qiáng)迫癥和恐怖癥:治療初期:每次一片,每日2-3次。以后的劑量視患者對(duì)藥物的耐受性逐漸增加,如在治療第一周每隔二、三天增加25毫克,直到每日4-6片。在病情嚴(yán)重時(shí),每日最大劑量可增加到250毫克。一旦病情顯著改善,則將劑量調(diào)整到維持量,即平均每日25毫克片劑2-4片。驚恐發(fā)作,廣場(chǎng)恐怖:初期,每日服用10毫克,根據(jù)對(duì)藥物的耐受程度來(lái)增加劑量以達(dá)理想療效。每日所需量因病人而異,差距很大,從25毫克至100毫克不等,如病情需要,可增至150毫克。一般認(rèn)為,治療應(yīng)至少持續(xù)6個(gè)月,在此期間可逐漸減少維持量。伴有發(fā)作性睡病的猝倒癥:每日口服本品25-75毫克。

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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)

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