威尼樂鹽酸阿撲嗎啡舌下片適用于治療男性勃起功能障礙。主要成份為鹽酸阿撲嗎啡?;瘜W名稱為:(R)-6-甲基-5,6,6a,7-四氫-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚。那么,威尼樂鹽酸阿撲嗎啡舌下片的藥物過量是怎樣呢?
威尼樂鹽酸阿撲嗎啡舌下單次給予阿撲嗎啡舌下片,威尼樂鹽酸阿撲嗎啡舌下主要代謝物為硫酸化結合物,而血液中的阿撲嗎啡和去甲基阿撲嗎啡葡糖醛化結合物的含量極少,去甲基阿撲嗎啡無任何藥理作用。
威尼樂鹽酸阿撲嗎啡舌下片舌下給藥后快速吸收,威尼樂鹽酸阿撲嗎啡舌下片給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡,40~60分鐘達血藥峰濃度,2~4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,威尼樂鹽酸阿撲嗎啡舌下片的個體間的變異在40%~70%。威尼樂鹽酸阿撲嗎啡舌下片快速從血漿中消除,威尼樂威尼樂鹽酸阿撲嗎啡舌下片的消除半衰期為2~3小時。
威尼樂鹽酸阿撲嗎啡舌下片有明顯的首過效應,舌下給藥的生物利用度為16%~18%,而內服的生物利用度僅1%~2%,因而吞服后幾乎無效。威尼樂鹽酸阿撲嗎啡舌下絕大部分轉化成代謝物,威尼樂鹽酸阿撲嗎啡舌下主要的代謝物為葡糖醛化結合物和硫酸化結合物,及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡的葡糖醛化結合物和硫酸化結合物。
威尼樂鹽酸阿撲嗎啡舌下片的藥物過量:高劑量時可能出現(xiàn)惡心或嘔吐反應;本品過量時無專用解毒藥,可采取對癥和支持治療;可用外周多巴胺受體拮抗劑多潘立酮對抗嘔吐反應;當用藥后出現(xiàn)嚴重頭暈或感到昏厥,特別是出現(xiàn)嚴重惡心或嘔吐,出汗或異常發(fā)熱時,應躺下并抬起雙腿,昏厥感會自行緩解。
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(實習編緝:梁勁)
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