雷易得為白色或類白色片。雷易得的主要成份為恩替卡韋。化學(xué)名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,雷易得可以空腹服用嗎?
雷易得進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),Cmax降低44-46%,雷易得的藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。雷易得應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。雷易得的藥代動力學(xué)資料表明,雷易得表觀分布容積超過全身液體量,雷易得廣泛分布于各組織。雷易得的體外實驗表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。雷易得在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。雷易得不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
雷易得對健康人群口服用藥后,雷易得被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。雷易得每天給藥一次,6-10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。雷易得在達到血漿峰濃度后,雷易得的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,雷易得達到終末清除半衰期約需128-149小時。雷易得的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。雷易得主要以原形通過腎臟清除,雷易得的清除率為給藥量的62-73%。雷易得對腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。
雷易得應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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