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舒坦羅對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/4/23 22:40:16
    導(dǎo)讀:舒坦羅口服后能完全吸收,舒坦羅的吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。舒坦羅對(duì)正常男性每日口服本品30mg大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)。

舒坦羅為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。舒坦羅的主要成份為鹽酸帕羅西汀。那么,舒坦羅對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響是怎樣呢?

舒坦羅口服后能完全吸收,舒坦羅的吸收后經(jīng)首過(guò)代謝。舒坦羅對(duì)正常男性每日口服本品30mg大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)。舒坦羅極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng),穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。為21小時(shí)(CV32%)。舒坦羅的穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的6-14倍。舒坦羅清除半衰期通常為24小時(shí)。舒坦羅經(jīng)肝臟代謝,主要經(jīng)腎臟排泄,少量由糞便排泄。舒坦羅的代謝物無(wú)活性。

舒坦羅口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物。舒坦羅易于清除。舒坦羅與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為主,舒坦羅主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。舒坦羅口服易吸收,不受抗酸藥物或食物的影響,口服30mg,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為6.3小時(shí),舒坦羅的峰濃度為17.6ng/ml,T1/2為24小時(shí),表觀分布容積為3~28L/kg。舒坦羅的血漿蛋白結(jié)合率為95%。舒坦羅7~14日內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,并迅速分布到各組織器官。舒坦羅在肝臟代謝,約2%以原型由尿排出,其余以代謝產(chǎn)物形式從尿中排出,小部分從糞便排泄。

舒坦羅對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的影響:常見:眩暈、震顫、頭痛、情緒不穩(wěn)定。不常見:錐體外系癥狀、異常思維、酗酒、共濟(jì)失調(diào)、肌張力障礙、運(yùn)動(dòng)障礙、欣快感、敵意、幻覺、肌張力亢進(jìn)、感覺遲鈍、運(yùn)動(dòng)功能減退、協(xié)調(diào)不能、淡漠、性欲增強(qiáng)、躁狂反應(yīng)、神經(jīng)癥、麻痹、偏執(zhí)。罕見:驚厥、靜坐不能、不寧腿綜合征、異常步態(tài)、運(yùn)動(dòng)不能、厭惡社交、失語(yǔ)癥、舞蹈手足徐動(dòng)癥、口周感覺異常、譫妄、妄想、復(fù)視、藥物依賴性、發(fā)音困難、肌束震顫、癲癇大發(fā)作、驚厥、痛覺過(guò)敏、歇斯底里癥、躁狂-抑郁反應(yīng)、腦脊膜炎、脊髓炎、神經(jīng)痛、神經(jīng)病、眼球震顫、外周神經(jīng)炎、精神病性抑郁癥、精神病、反射減弱、反射增強(qiáng)、木僵、斜頸、牙關(guān)緊閉癥、撤藥綜合征。很罕見:血清素綜合征(癥狀可能包括興奮、意識(shí)模糊、多汗、幻覺、反射亢進(jìn)、肌陣攣、顫抖性心動(dòng)過(guò)速和震顫)。有些病人報(bào)告有錐體外系癥狀,包括口面部肌張力異常,這些病人有時(shí)伴有基礎(chǔ)的運(yùn)動(dòng)障礙,或者在使用精神安定藥物。

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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

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