培哚普利片的主要成份是培哚普利叔丁胺鹽,是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑培哚普利星一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)。那么,培哚普利片長期服用是有怎樣呢?
培哚普利片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收迅速,吸收量為服用劑量的65-70%培哚普利水解為培哚普利拉,培哚普利拉是特異性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。培哚普利拉的生成量受飲食的影響。血漿培哚普利拉達(dá)峰濃度的時(shí)間是3-4小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率少于30%,而且為濃度依賴性。繼連續(xù)每天一次服用培哚普利后,平均達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的時(shí)間是四天,有效的累積半衰期約為24小時(shí)。在肌酐清除率小于60ml/分的病人。血漿培哚普利垃濃度顯著升高,這可能是由于腎衰或年老的關(guān)系。在心力衰竭患者,藥物的清除延緩。培哚普利的血液透析清除率是70ml/分。在肝硬化的患者,培哚普利動(dòng)力學(xué)有所改變:母體分子的肝清除率減半。而培哚普利拉的生成量并無減少,從此不需要調(diào)整劑量。
培哚普利片長期服用是總外圍動(dòng)脈阻力降低,且優(yōu)先作用于肌肉和腎臟血流,不伴有鈉和液體潴留或反射性心動(dòng)過速。與所有的轉(zhuǎn)化酶抑制劑相同,培哚普利抑制強(qiáng)烈肽類血管擴(kuò)張物質(zhì)—緩激肽降解為無活性的肽類。對于低腎素水平或正常腎素水平的患者,培哚普利均能降低血壓。培哚普利以其活性成分培哚普利拉發(fā)生作用,其他代謝產(chǎn)物無活性。
培哚普利片的不良反應(yīng)是:
臨床副作用:
1.頭痛、疲倦,眩暈,情緒或睡眠紊亂,痛性痙攣;
2.體位性或非體位性低血壓(參閱:注意事項(xiàng));
3.少數(shù)病例皮疹;
4.胃痛,厭食,惡心,腹痛,味覺障礙;
5.已報(bào)道干咳與服用ACE抑制劑有關(guān),其特點(diǎn)為持續(xù)性。但停藥后干咳消失,如有上述情況,應(yīng)考慮這種癥狀可能是由藥物引起的;
6.極少見:血管神經(jīng)性水腫(參閱:警告).對實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)的影響:血尿素和血肌酐中度升高,停止治療后可恢復(fù)。這種升高多見于合并腎動(dòng)脈狹窄、利尿劑治療的高血壓腎衰患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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