培哚普利片的性狀是白色條狀片,片面中間有壓痕。是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑培哚普利星一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)。那么,培哚普利片的藥代動力學(xué)是有怎樣呢?
培哚普利片的主要成份是培哚普利叔丁胺鹽,其化學(xué)名稱為:(2S,3aS,7aS)-1{(S)-N-[(S)-1-乙酯基丁基]丙氨酰}八氫-1H-吲哚-2-羧酸,叔丁胺鹽(1:1)。分子式:C19H32N2O5·C4H11N。分子量:441.6。
培哚普利片的藥代動力學(xué)是口服吸收迅速,吸收量為服用劑量的65-70%培哚普利水解為培哚普利拉,培哚普利拉是特異性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。培哚普利拉的生成量受飲食的影響。血漿培哚普利拉達峰濃度的時間是3-4小時。血漿蛋白結(jié)合率少于30%,而且為濃度依賴性。繼連續(xù)每天一次服用培哚普利后,平均達到穩(wěn)態(tài)濃度的時間是四天,有效的累積半衰期約為24小時。在肌酐清除率小于60ml/分的病人。血漿培哚普利垃濃度顯著升高,這可能是由于腎衰或年老的關(guān)系。在心力衰竭患者,藥物的清除延緩。培哚普利的血液透析清除率是70ml/分。在肝硬化的患者,培哚普利動力學(xué)有所改變:母體分子的肝清除率減半。而培哚普利拉的生成量并無減少,從此不需要調(diào)整劑量。
培哚普利片的藥物過量是最可能發(fā)生的事件是低血壓。一旦發(fā)生低血壓,可能將病人放平至仰臥位且頭部較低,必要時靜脈注射等滲生理鹽水或采取其他擴容的方法。培哚普利的活性形式培哚普利拉可以通過透析排出體外。
培哚普利片的不良反應(yīng)是:
臨床副作用:
1.頭痛、疲倦,眩暈,情緒或睡眠紊亂,痛性痙攣;
2.體位性或非體位性低血壓(參閱:注意事項);
3.少數(shù)病例皮疹;
4.胃痛,厭食,惡心,腹痛,味覺障礙;
5.已報道干咳與服用ACE抑制劑有關(guān),其特點為持續(xù)性。但停藥后干咳消失,如有上述情況,應(yīng)考慮這種癥狀可能是由藥物引起的;
6.極少見:血管神經(jīng)性水腫(參閱:警告).對實驗室指標(biāo)的影響:血尿素和血肌酐中度升高,停止治療后可恢復(fù)。這種升高多見于合并腎動脈狹窄、利尿劑治療的高血壓腎衰患者。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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