妥泰托吡酯片為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。妥泰托吡酯片的主要成份為托吡酯。那么,妥泰托吡酯片與匹格列酮同用是怎樣呢?
妥泰托吡酯片在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。妥泰托吡酯片約有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄。妥泰托吡酯片對(duì)腎功能正常的患者可在4-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。妥泰托吡酯片對(duì)健康受試者口服托吡酯100mg,每日2次,妥泰托吡酯片平均Cmax為6.76μg/ml。妥泰托吡酯片口服50mg和100mg,每日2次后,妥泰托吡酯片平均血漿消除半衰期約為21小時(shí)。妥泰托吡酯片在中國健康志愿者中的相對(duì)生物利用度研究報(bào)告,妥泰托吡酯片的平均血漿消除半衰期相對(duì)較長(隨機(jī)交叉口服單劑量100mg的國產(chǎn)和進(jìn)口托吡酯片,t1/2分別為30.19±;5.01h和31.07±4.67h)。
妥泰托吡酯片口服50mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,妥泰托吡酯片平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。妥泰托吡酯片在大鼠研究中顯示,妥泰托吡酯片對(duì)腎小管具有重吸收作用。妥泰托吡酯片在與苯甲酸合用時(shí),托吡酯片的腎臟清除率顯著提高。妥泰托吡酯片口服后,妥泰托吡酯片在人體的血漿清除率約為20-30ml/分。妥泰托吡酯片血漿濃度的個(gè)體差異很小,因此可預(yù)測其藥代動(dòng)力學(xué)。妥泰托吡酯片對(duì)健康志愿者單次口服100-400mg時(shí),呈線性藥代動(dòng)力學(xué)特性,血漿清除率保持恒定,妥泰托吡酯片的藥-時(shí)曲線下面積隨劑量成比例增加。
妥泰托吡酯片與匹格列酮同用:在一項(xiàng)對(duì)健康志愿者進(jìn)行的藥物相互作用研究中,評(píng)價(jià)了單獨(dú)使用及合用匹格列酮與托吡酯的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)特性。匹格列酮的AUC降低15%,而Cmax未受影響。此發(fā)現(xiàn)不具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義??勺⒁獾剑钚粤u基代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC分別下降13%和16%,活性酮基代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC均下降60%。尚不知這些現(xiàn)象的臨床意義。當(dāng)本品與匹格列酮合用時(shí),應(yīng)注意對(duì)患者糖尿病病情的適當(dāng)控制。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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