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妥泰托吡酯片與口服避孕藥同用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/4/20 17:57:11
    導讀:妥泰托吡酯片在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。妥泰托吡酯片約有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄。

妥泰托吡酯片為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。妥泰托吡酯片的主要成份為托吡酯。那么,妥泰托吡酯片與口服避孕藥同用是怎樣呢?

妥泰托吡酯片在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。妥泰托吡酯片約有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄。妥泰托吡酯片對腎功能正常的患者可在4-8天達到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。妥泰托吡酯片對健康受試者口服托吡酯100mg,每日2次,妥泰托吡酯片平均Cmax為6.76μg/ml。妥泰托吡酯片口服50mg和100mg,每日2次后,妥泰托吡酯片平均血漿消除半衰期約為21小時。妥泰托吡酯片在中國健康志愿者中的相對生物利用度研究報告,妥泰托吡酯片的平均血漿消除半衰期相對較長(隨機交叉口服單劑量100mg的國產(chǎn)和進口托吡酯片,t1/2分別為30.19±5.01h和31.07±4.67h)。

妥泰托吡酯片口服50mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,妥泰托吡酯片平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。妥泰托吡酯片在大鼠研究中顯示,妥泰托吡酯片對腎小管具有重吸收作用。妥泰托吡酯片在與苯甲酸合用時,托吡酯片的腎臟清除率顯著提高。妥泰托吡酯片口服后,妥泰托吡酯片在人體的血漿清除率約為20-30ml/分。妥泰托吡酯片血漿濃度的個體差異很小,因此可預(yù)測其藥代動力學。妥泰托吡酯片對健康志愿者單次口服100-400mg時,呈線性藥代動力學特性,血漿清除率保持恒定,妥泰托吡酯片的藥-時曲線下面積隨劑量成比例增加。

妥泰托吡酯片與口服避孕藥同用:在一項與口服避孕藥(1mg炔諾酮/35ug炔雌醇復方制劑)的藥代動力學相互作用的研究中,只使用托吡酯一種抗癲癇藥,且其劑量在50-200mg/日時,沒有引起兩種避孕藥成分的血漿AUC值發(fā)生統(tǒng)計學意義的顯著變化。在另外一項研究中發(fā)現(xiàn),當托吡酯與丙戊酸合用,且托吡酯劑量為200、400及800mg/日時,炔雌醇的血漿AUC值顯著降低,降低幅度分別為18%、21%及30%。在這兩項研究中(托吡酯劑量范圍為50-800mg/日),托吡酯對炔諾酮的血漿AUC值均不產(chǎn)生顯著影響。在200-800mg/日托吡酯劑量范圍內(nèi),炔雌醇血漿AUC值的降低與托吡酯給藥劑量有相關(guān)性,但在50-200mg/日劑量范圍內(nèi)此關(guān)系卻并不顯著。但以上這些變化的臨床意義并不顯著。托吡酯與口服避孕藥合用時,避孕藥的療效可能會降低,從而增加非月經(jīng)性出血的可能。同時服用含雌激素成份避孕藥的患者,應(yīng)隨時向醫(yī)生報告陰道流血的任何改變特征,即使未發(fā)生陰道非正常流血,仍然存在避孕藥效力降低的可能性。

方舟健客溫馨提醒:建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,以上是方舟健客對本產(chǎn)品需要注意什么的解答,希望能夠?qū)δ兴鶐椭?,如果還有更多需要咨詢的,歡迎致電方舟健客服務(wù)電話:400-086-5111。

(實習編緝:鐘麗冰)

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