恩甘定為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色小丸。恩甘定的主要成分為恩替卡韋?;瘜W(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,哺乳期婦女服用恩甘定是怎樣呢?
恩甘定對食物口服吸收的影響,恩甘定進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg恩甘定會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時(shí)變?yōu)?.0—1.5小時(shí)),Cmax降低44—46%,恩甘定的藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18—20%。恩甘定應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。恩甘定的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,恩甘定表觀分布容積超過全身液體量,這說明恩甘定廣泛分布于各組織。恩甘定對健康受試者口服用藥后,恩甘定被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋膠囊每天給藥一次,6—10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。
恩甘定的體外實(shí)驗(yàn)表明甘澤與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩甘定在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到恩甘定的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩甘定在達(dá)到血漿峰濃度后,恩甘定的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達(dá)到終末清除半衰期約需128—149小時(shí)。恩甘定不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
恩甘定的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩甘定主要以原形通過腎臟清除,恩甘定的清除率為給藥量的62—73%。恩甘定的腎清除率為360—471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩甘定同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。
恩甘定的哺乳期婦女用藥:恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推薦服用本品的母親哺乳。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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