磷霉素氨丁三醇散，主要成分是磷霉素氨丁三醇，適用于治療對(duì)本品敏感的致病菌所引起的下尿路感染，如：膀胱炎、尿道炎等。那么，磷霉素氨丁三醇散的說(shuō)明書有哪幾點(diǎn)？詳細(xì)說(shuō)明？

磷霉素氨丁三醇散是處方藥，其詳細(xì)說(shuō)明書是：

【主要成份】本品活性成份為磷霉素氨丁三醇。

【性狀】本品為粉末；味甜。

【適應(yīng)癥/功能主治】適用于治療對(duì)本品敏感的致病菌所引起的下尿路感染，如：膀胱炎、尿道炎等。

【用法用量】成人一次１瓶(按磷霉素計(jì)３克)，服用前用適量水溶解；治療單純性尿路感染，空腹單劑量口服一次；治療復(fù)雜性尿路感染，可連服三日，一日1次；或遵醫(yī)囑。

【不良反應(yīng)】主要為腹瀉及軟便，偶有皮疹、惡心，停藥后消失。偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)。

【禁忌】對(duì)本品有過(guò)敏史者禁用。

【注意事項(xiàng)】1、本品用于治療一過(guò)性急性膀胱炎，一次用藥即可；重復(fù)給藥只會(huì)增加副作用發(fā)生的機(jī)遇，而不能改善臨床療效或提高病菌的清除速率。2、建議在治療前后提取患者的尿樣進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏實(shí)驗(yàn)。3、如果使用本品2～3天后，癥狀沒(méi)有明顯的改善，應(yīng)及時(shí)與醫(yī)生聯(lián)系。

【兒童用藥】本品對(duì)12歲以下兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。

【老年患者用藥】本品在臨床應(yīng)用的安全性和有效性方面，65歲以上與65歲以下的患者之間沒(méi)有顯著性的差異。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能透過(guò)胎盤屏障。用磷霉素鈉按1000mg/kg/天的劑量分別給孕鼠(按體重和mg/m[sup]2[/sup]計(jì)算大約分別是人體給藥劑量的9和1.4倍)肌肉注射，未出現(xiàn)致畸作用；而懷孕家兔給予同樣劑量(按體重和mg/m[sup]2[/sup]計(jì)算大約分別是人體給藥劑量的9和2.7倍)肌肉注射，可觀察到胚胎毒性。母體毒性反應(yīng)系由于抗生素導(dǎo)致腸道菌群敏感性改變所致。尚未在孕婦進(jìn)行充分良好對(duì)照的研究，由于動(dòng)物生殖毒性研究不能完全預(yù)測(cè)本品在人體內(nèi)的反應(yīng)，因此，孕婦如果不是必須，應(yīng)避免使用本品。本品是否存在乳汁排泄途徑尚不明確。但由于許多藥物能從乳汁排泄，且本品對(duì)哺乳期嬰兒潛存發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的可能，因此，哺乳期婦女最好避免使用，如果必須使用，則應(yīng)暫停哺乳。

【藥物相互作用】因胃復(fù)安等增加胃腸蠕動(dòng)的藥物，能夠降低本品的血藥濃度并減少磷霉素經(jīng)尿液的排泄量，應(yīng)避免與本品聯(lián)合使用。但西米替丁等與本品同時(shí)服用，對(duì)其藥代動(dòng)力學(xué)不會(huì)產(chǎn)生影響。

【藥物過(guò)量】本品急性毒性研究表明，大鼠和小鼠單劑量口服給藥到5g/kg（相當(dāng)于人體治療量的50～125倍）給藥，均能良好耐受，在家兔發(fā)生短暫的輕度水樣腹瀉現(xiàn)象；狗在服藥后的2～3天內(nèi)產(chǎn)生腹瀉和厭食癥狀。尚未見(jiàn)有使用本品過(guò)量的報(bào)道，藥物過(guò)量應(yīng)采取對(duì)癥治療和支持治療。

【藥理毒理】本品活性成份為磷霉素氨丁三醇是一種合成的廣譜殺菌劑，其作用機(jī)理是通過(guò)滅活烯醇式丙酮酸轉(zhuǎn)移酶，不可逆的阻滯ρ-烯醇式丙酮酸與二磷酸尿嘧啶-N-乙酰葡胺的聚合，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁第一階段的合成；同時(shí)還能降低細(xì)菌與尿道上皮細(xì)胞的粘著力；最終殺滅并清除尿路感染細(xì)菌。體外和臨床均已證實(shí)本品對(duì)大腸埃希氏桿菌和糞腸球菌感染有效。在體外對(duì)一些常見(jiàn)的引起尿路感染的需氧G[sup]+[/sup]、G[sup]-[/sup]菌具有廣譜抗菌活性，對(duì)包括尿腸球菌、枸櫞酸桿菌、弗氏枸櫞酸菌、產(chǎn)氣腸桿菌、克雷白桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、粘質(zhì)沙雷氏菌等在內(nèi)的90%菌珠的最低抑菌濃度(MIC)為64μg/ml或更低。本品與其它類型的抗生素如β-內(nèi)酰胺類、氨基糖甙類等之間無(wú)交叉耐藥性。本品在臨床上一般采用單劑量療法，因此長(zhǎng)期的致癌性實(shí)驗(yàn)研究尚未進(jìn)行。本品在體外細(xì)菌回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞培養(yǎng)實(shí)驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞實(shí)驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核實(shí)驗(yàn)均為陰性，無(wú)致突變作用；不影響雄性和雌性大鼠的生育和繁殖能力。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后能迅速經(jīng)胃腸道吸收，食物對(duì)本品的吸收影響不大，空腹口服生物利用度約為37%；餐后口服生物利用度降低至約30%?？诜?克，空腹?fàn)顟B(tài)下2小時(shí)達(dá)血漿峰濃度(Cmax)平均約為26.1(±9.1)μg/ml；與高脂肪食物同時(shí)服用，4小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿峰濃度(Cmax)平均17.6(±4.4)μg/ml。本品吸收后與血漿蛋白的結(jié)合率極低，其穩(wěn)定的平均表觀分布容積(Vss)為136.1(±44.1)L；分布主要集中于腎、膀胱、前列腺、精囊等器官或組織中。按50mg/kg的劑量給予手術(shù)前膀胱癌患者服用，3小時(shí)后本品在患者癌變膀胱組織中的濃度平均可達(dá)到18.0μg/g。本品可通過(guò)胎盤屏障。本品主要以原形經(jīng)尿和糞便排泄，其中又以尿路為主，口服3g后，大約38%從尿路排泄，18%在糞便排泄，平均總體清除率(CLTB)和腎清除率(CLR)分別為16.9(±3.5)L/hr和6.3(±1.7)L/hr。口服消除半衰期(t1/2)為5.7(±2.8)hr。磷霉素靜脈給藥的平均總體清除率(CLTB)和腎清除率(CLR)則分別為6.1(±1.0)L/hr和5.5(±1.2)L/hr?？诜酒?g，空腹?fàn)顟B(tài)下其尿濃度維持在平均706(±466)μg/ml水平以上的時(shí)間可持續(xù)2～4小時(shí)，72～84小時(shí)后的平均尿濃度降至約10μg/ml；而與高脂肪食物同時(shí)服用，其尿濃度維持在平均537(±252)μg/ml水平以上的時(shí)間可持續(xù)6～8小時(shí)；盡管飲食使磷霉素通過(guò)尿液排泄的速率減慢，但通過(guò)尿液的量累積排泄卻基本不受影響，分別為1140(±238)mg(空腹)與1118(±201)mg(進(jìn)食)。無(wú)論空腹?fàn)顟B(tài)下服用還是與高脂肪食物同時(shí)服用，其平均尿濃度維持在100μg/ml以上水平的時(shí)間均可達(dá)到26小時(shí)。老年人服用本品尿排泄無(wú)差異，無(wú)須調(diào)整劑量。腎功能不全會(huì)顯著影響本品的排泄，不同程度的腎損害(肌酐清除率為54-7ml/min)會(huì)使半衰期延長(zhǎng)至11～50小時(shí)，尿排泄量從32%下降至11%。血液透析可使半衰期達(dá)40小時(shí)。

【有效期】24月。

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H19994124。

【生產(chǎn)企業(yè)】山西仟源制藥股份有限公司。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）