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硫唑嘌呤片的藥物相互作用有哪些表現(xiàn)呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/4/14 20:25:19
    導(dǎo)讀:硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳,口服吸收良好,進(jìn)入體內(nèi)后很快被分解為6-巰基嘌呤,然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物,隨尿排出體外。

硫唑嘌呤片(信誼)主要成份為:硫唑嘌呤。批準(zhǔn)文號(hào)為國藥準(zhǔn)字H31021422。那么硫唑嘌呤片(信誼)的藥物相互作用有哪些表現(xiàn)呢?

硫唑嘌呤的腸吸收較6-巰基嘌呤為佳,口服吸收良好,進(jìn)入體內(nèi)后很快被分解為6-巰基嘌呤,然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物,隨尿排出體外,24小時(shí)尿中排泄量為50~60%,48小時(shí)內(nèi)大便排出12%,血中濃度低,服藥后1小時(shí)達(dá)最高濃度,3~4小時(shí)血中濃度降低一半,用藥后2~4天方有明顯療效。

硫唑嘌呤是一種非特異的免疫抑制劑,通過抑制腺嘌呤和鳥嘌呤的合成,可抑制DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成,從而抑制基因復(fù)制和T細(xì)胞活化,主要用于治療同種移植排斥反應(yīng),多與皮質(zhì)激素或抗淋巴細(xì)胞球蛋白(ALG)等合用。

別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代謝物)代謝成無活性產(chǎn)物,結(jié)果使巰基嘌呤的毒性增加,當(dāng)二者必須同時(shí)服用時(shí),硫唑嘌呤的劑量應(yīng)該大大地減低,硫唑嘌呤可降低6-巰嘌呤的滅活率,6-巰嘌呤的滅活通過下列方式:酶的S-甲基化,與酶無關(guān)的氧化,或是被黃嘌呤氧化酶轉(zhuǎn)變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應(yīng),在組織中緩緩釋出6-巰嘌呤而起到前體藥物的作用。

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(實(shí)習(xí)編輯:楊俊波)

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