樂瑞卡的主要成份為普瑞巴林?；瘜W名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么，服用樂瑞卡會出現(xiàn)體重增加嗎？

樂瑞卡為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類白色粉末。樂瑞卡用于廣泛性焦慮障礙；糖尿病性外周神經(jīng)?。话捳詈笊窠?jīng)痛；纖維肌痛綜合征；癲癇的輔助治療。樂瑞卡是抑制性神經(jīng)遞質g-氨基丁酸（GABA）的結構衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮卓類受體結合，樂瑞卡不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應，樂瑞卡不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。樂瑞卡不阻滯鈉通道，樂瑞卡對阿片類受體無活性，普樂瑞卡不改變環(huán)加氧酶活性，樂瑞卡對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，樂瑞卡不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

樂瑞卡與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。樂瑞卡的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物（例如加巴噴丁）的研究結果提示，樂瑞卡在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。樂瑞卡的體外研究顯示，樂瑞卡可能通過調節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質的鈣依賴性釋放。樂瑞卡的體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。

樂瑞卡的體重增加：普瑞巴林可能引起體重增加。在最長為14周的臨床對照試驗中，體重較基線增加≥7%的患者，在普瑞巴林組和安慰劑組分別為9%和2%。普瑞巴林組中極少數(shù)患者（0.3%）因體重增加退出試驗。普瑞巴林組出現(xiàn)的體重增加與劑量和持續(xù)暴露時間有關，與基線體重指數(shù)（BMI）、性別或年齡無關。體重增加并非僅限于水腫患者。

短期臨床對照研究中，體重增加沒有引起有重要臨床意義的血壓改變，但是，應用普瑞巴林后出現(xiàn)的體重增加對心血管系統(tǒng)的長期影響未知。

糖尿病患者中，普瑞巴林組和安慰劑組體重增加分別為1.6Kg（范圍：-16至16Kg）和0.3Kg（范圍：-10至9Kg）。服用本品至少2年的333名糖尿病患者群，平均體重增加5.2Kg。

未對應用普瑞巴林后出現(xiàn)的體重增加是否影響血糖控制進行系統(tǒng)性評估。在糖尿病患者中進行的長期開放性臨床對照試驗顯示，服用本品與血糖失控無關（用HbA1C測試）。

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（實習編緝：陳志東）