樂瑞卡為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類白色粉末。樂瑞卡的主要成份為普瑞巴林?;瘜W名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,樂瑞卡用于癲癇的用量是怎樣呢?
樂瑞卡用于廣泛性焦慮障礙;糖尿病性外周神經(jīng)?。话捳詈笊窠?jīng)痛;纖維肌痛綜合征;癲癇的輔助治療。樂瑞卡與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。樂瑞卡的作用機制尚不明確,但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物(例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示,樂瑞卡在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。
樂瑞卡的體外研究顯示,樂瑞卡可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。樂瑞卡是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸(GABA)的結(jié)構(gòu)衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮卓類受體結(jié)合,樂瑞卡不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng),樂瑞卡不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無急性作用。
樂瑞卡用于癲癇的用量:本品可與食物同時服用,也可單獨服用。本品推薦劑量為每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,每日3次。起始劑量可為每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次。可在1周內(nèi)根據(jù)療效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要經(jīng)腎臟排泄清除,腎功能減退的患者應(yīng)調(diào)整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者,如可耐受本品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反應(yīng)呈劑量依賴性,且不良反應(yīng)可導(dǎo)致更高的停藥率,劑量超過300mg/日僅應(yīng)用于耐受300mg/日劑量的持續(xù)性疼痛患。如需停用普瑞巴林,建議至少用1周時間逐漸減停。
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(實習編緝:陳志東)
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