樂瑞卡的主要成份為普瑞巴林。樂瑞卡為硬膠囊、內(nèi)容物為白色至類白色粉末。那么，服用樂瑞卡會出現(xiàn)嗜睡嗎？

樂瑞卡在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計(jì)。樂瑞卡在給予放射標(biāo)記的普瑞巴林后，樂瑞卡約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。樂瑞卡在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，樂瑞卡的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)相似。樂瑞卡空腹服用，吸收迅速，樂瑞卡在單劑或多劑給藥后1小時內(nèi)達(dá)血漿峰濃度。樂瑞卡的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無關(guān)。樂瑞卡多劑給藥后，24至48小時內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)。樂瑞卡與食物一起服用時，樂瑞卡的吸收速率降低，Cmax降低25-30%，tmax延遲至約2.5小時。

樂瑞卡的主要代謝產(chǎn)物—N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現(xiàn)，占給藥劑量的0.9%。樂瑞卡在臨床前研究中，未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。樂瑞卡和食物同時服用并不會對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。樂瑞卡主要從體循環(huán)清除，并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。樂瑞卡的平均清除半衰期為6.3小時。樂瑞卡的血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。樂瑞卡對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者，有必要調(diào)整劑量。

樂瑞卡的不良反應(yīng)主要為頭暈、嗜睡、共濟(jì)失調(diào)、意識模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運(yùn)動失調(diào)、口干、水腫、體重增加及"思維異常"。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）