替吉奧膠囊是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑,口服給藥后替加氟在體內緩慢轉變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。那么,替吉奧膠囊單獨給藥會有什么不良反應?
替吉奧膠囊的用法用量:單獨用藥:通常,應按下表中的體表面積計算成人首次給藥劑量的基準量(1次劑量),一天2次,于早飯后和晚飯后各服1次,連服28天,之后停藥14天。此為一個周期(42天),可以反復進行。初次給藥的基準量(以替加氟計)。
本品是由替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀組成的復方制劑,口服給藥后替加氟在體內緩慢轉變?yōu)?-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。吉美嘧啶主要在肝臟分布,對5-FU分解代謝酶DPD具有選擇性拮抗作用,從而使由替加氟轉變成5-FU的濃度增加,繼而使腫瘤內5-FU的磷酸化代謝產物5-FUMP以高濃度持續(xù)存在,增強了抗腫瘤作用。奧替拉西鉀口服給藥后主要對消化道內分布的乳清酸磷酸核糖基轉移酶有選擇性拮抗作用,從而選擇性地抑制5-FU轉變?yōu)?-FUMP。上述作用的結果使本品口服后抗腫瘤作用增強,但消化道毒性降低。
國外臨床試驗結果顯示:替吉奧膠囊在單獨給藥的臨床試驗中(曾治療過的乳腺癌、胰腺癌和膽道癌患者除外),可進行副作用評價的病例共578例,副作用發(fā)生率87.2%(504例)。曾治療過(紫杉烷類抗腫瘤藥)的乳腺癌患者(包括不能手術的乳腺癌或復發(fā)性乳腺癌(不包括前期治療的乳腺癌))、胰腺癌、膽道癌患者中的副作用發(fā)生率分別為96.4%、98.3%、94.9%,比其他腫瘤的發(fā)生率高。胰腺癌患者中,重度副作用的發(fā)生率較高,尤以食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀明顯。
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(實習編輯:葉勝能)
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