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氯沙坦鉀片的藥代動力學是如何的呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/4/4 14:52:02
    導讀:氯沙坦鉀片口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,如配伍禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么,氯沙坦鉀片的藥代動力學是如何的呢?

吸收:本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。本品與食物同服時,氯沙坦的血漿濃度沒有明顯變化。

分布:氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%,主要是與白蛋白結合。氯沙坦的分布容積為34升。在大鼠體內進行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障。

代謝:靜脈注射或口服氯沙坦后,約14%的劑量會轉化為活性代謝產物。經靜脈注射或口服14C標記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產物。試驗中,約1%的個體僅有很少量的氯沙坦轉化為活性代謝產物。

除活性代謝產物外,也有非活性代謝產物產生,包括丁基側鏈羥化產生的兩種主要代謝產物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。

消除:氯沙坦及其活性代謝產物的血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。口服氯沙坦鉀時,約4%的劑量以原形經尿液排泄,6%的劑量以活性代謝產物的形式經尿液排泄。口服氯沙坦鉀達200mg時,氯沙坦及其活性代謝產物的藥代動力學為線性。

口服給藥后,氯沙坦及其活性代謝產物的血漿濃度呈多級指數(shù)下降,終末半衰期分別為2小時和6-9小時。每日一次給藥100mg時,氯沙坦及其活性代謝產物在血漿中均無明顯蓄積。

氯沙坦及其代謝產物經膽汁和尿液排泄。人口服14C標記的氯沙坦時,35%的放射活性出現(xiàn)在尿中,58%出現(xiàn)在糞便中。對人靜脈注射14C標記的氯沙坦時,尿和糞便中的放射活性分別為43%和50%。

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(實習編輯:李建雄)
 

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