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酒石酸伐尼克蘭片會有哪些不良反應呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/4/3 14:27:40
    導讀:酒石酸伐尼克蘭片的穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。酒石酸伐尼克蘭片血漿蛋白結合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無關。

酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片的主要成份為酒石酸伐尼克蘭。那么,酒石酸伐尼克蘭片會有哪些不良反應呢?

酒石酸伐尼克蘭片的穩(wěn)態(tài)表觀分布容積平均為415升(%CV=50)。酒石酸伐尼克蘭片血漿蛋白結合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無關。酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3~4小時達到血漿峰濃度。酒石酸伐尼克蘭片對健康志愿者多次口服給藥后,酒石酸伐尼克蘭片的血藥濃度可在4天內達到穩(wěn)態(tài)。酒石酸伐尼克蘭片在嚙齒動物,酒石酸伐尼克蘭片能通過胎盤并在乳汁中分泌。酒石酸伐尼克蘭片代謝率很低,92%以原形藥物經尿排出,不足10%以代謝產物排出。

酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全,系統生物利用度高。酒石酸伐尼克蘭片口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。酒石酸伐尼克蘭片分布于包括腦組織的各種組織中。酒石酸伐尼克蘭片在尿中的少量代謝產物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中與伐尼克蘭相關的物質91%為原形藥物。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中的少量代謝產物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉葡糖基伐尼克蘭。酒石酸伐尼克蘭片的不良反應是:

1.無論是否接受戒煙治療,戒煙本身即伴隨多種癥狀。例如曾有報道試圖戒煙的患者出現煩躁不安、情緒沮喪、失眠、易怒、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或體重增加等。本品臨床研究的設計及結果分析中未對所出現的不良事件與藥物或尼古丁戒斷相關性進行區(qū)分。

2.本品的多項臨床研究涉及約4000名患者,治療時間最長為1年(平均給藥84天)。如出現不良反應,通常發(fā)生在治療的第一周,嚴重程度大多為輕至中度。不同年齡、種族或性別的不良反應發(fā)生率無差異。

3.完成初始劑量遞增后,患者服用推薦劑量每日2次,每次1mg。報告最多的不良事件為惡心(28.6%)。惡心多數發(fā)生在治療的早期,嚴重程度為輕至中度,很少導致治療的中斷。

4.因不良事件中斷治療患者的比例,治療組為11.4%,安慰劑組為9.7%。在這些患者中,治療組常見不良事件的治療中斷率為:惡心(2.7%,安慰劑組0.6%),頭痛(0.6%,安慰劑組1.0%),失眠(1.3%,安慰劑組1.2%),及夢境異常(0.2%,安慰劑組0.2%)。

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(實習編緝:鐘燕冰)

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