馬來酸左旋氨氯地平片(玄寧)的主要成分為左旋氨氯地平。用于高血壓?。豢蓡为?dú)使用本品治療也可與其他抗高血壓藥物合用。那么，馬來酸左旋氨氯地平片(玄寧)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢？

藥理毒理：氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)，阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。其抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求，從而緩解心絞痛。致癌、致突變和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續(xù)喂食氨氯地平兩年，未證實(shí)有致癌性。最高劑量已達(dá)到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達(dá)到(以臨床最大推薦劑量10mg為基礎(chǔ)計(jì)算mg/m[sup]2[/sup])?；蚝腿旧w水平均未揭示有藥物相關(guān)的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平，每日10mg/kg(8倍于人類最大推薦劑量)，不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人類最大推薦劑量)，未發(fā)現(xiàn)有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開始，直至整個(gè)交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導(dǎo)致窩崽數(shù)明顯減少(約50%)，宮內(nèi)死亡數(shù)量明顯增加(約5倍)，同時(shí)延長(zhǎng)妊娠時(shí)間和分娩時(shí)程。毒性小鼠和大鼠分別單劑量給予氨氯地平高達(dá)40mg/kg和100mg/kg，可以導(dǎo)致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導(dǎo)致明顯的外周血管擴(kuò)張和低血壓。

藥代動(dòng)力學(xué)：氨氯地平口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6～12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰，絕對(duì)生物利用度約為64～80%，表觀分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期健康者約為35小時(shí)，高血壓病人延長(zhǎng)為50小時(shí)，老年人65小時(shí)，肝功受損者60小時(shí)，腎功能不全者不受影響。每日一次，連續(xù)給藥7～8天后血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)，氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結(jié)合率為97.5%。

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（實(shí)習(xí)編輯：林博）