希愛(ài)力為黃色,杏仁狀,一面標(biāo)有“C5”字樣。主要成份為他達(dá)拉非?;瘜W(xué)名為:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,希愛(ài)力用于腎功能不全男性是怎樣呢?
希愛(ài)力于口服后快速吸收,希愛(ài)力服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達(dá)到平均最大觀測(cè)血漿濃度(Cmax)。他達(dá)拉非片口服后的絕對(duì)生物利用度尚未明確。希愛(ài)力的吸收率和程度不受食物的影響,希愛(ài)力可以與或不與食物同服。希愛(ài)力的服藥時(shí)間(早晨或晚上)對(duì)吸收率和程度沒(méi)有臨床意義的影響。
希愛(ài)力的平均分布容積約63升,希愛(ài)力進(jìn)入組織。希愛(ài)力在治療濃度,希愛(ài)力的血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。希愛(ài)力主要由細(xì)胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。希愛(ài)力主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。
希愛(ài)力的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。希愛(ài)力在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。希愛(ài)力這一代謝產(chǎn)物對(duì)PDE5的作用比希愛(ài)力至少弱13,000倍。希愛(ài)力在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。
希愛(ài)力用于腎功能不全男性:對(duì)于輕至中度腎功能不全的患者無(wú)須調(diào)整劑量。對(duì)于重度腎功能不全的患者,最大推薦劑量為10mg。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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