替比夫定片(素比伏)通過腎小球?yàn)V過和腎小管被動(dòng)擴(kuò)散的方式經(jīng)腎臟排泄,故與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。那么,替比夫定片抑制乙肝病毒的復(fù)制很好嗎?
替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物-腺苷,腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期是14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競(jìng)爭(zhēng),從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過整合到HBVDNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長(zhǎng)的終止,從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。
據(jù)現(xiàn)有資料報(bào)道,替比夫定片在核苷類似物中具有高HBeAg血清轉(zhuǎn)換率,其治療2年在基線血清轉(zhuǎn)氨酶大于等于2倍正常值上限的病人中,HBeAg血清轉(zhuǎn)換率可高達(dá)36%,可以同干擾素中高血清轉(zhuǎn)換率的派羅欣相媲美(32%)。
發(fā)生HBeAg血清學(xué)轉(zhuǎn)換是HBeAg陽性患者持久緩解的標(biāo)志,意味著治療終點(diǎn)的達(dá)到,服用替比夫定片HBeAg血清學(xué)轉(zhuǎn)換達(dá)到標(biāo)準(zhǔn),經(jīng)鞏固治療后可實(shí)現(xiàn)停藥。
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(實(shí)習(xí)編輯:姚淑敏)
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