來(lái)氟米特片通過(guò)抑制二氫乳清酸脫氫酶及酪氨酸激酶以減少嘧啶的形成，致使DNA合成障礙，進(jìn)而抑制淋巴細(xì)胞活化及由此而致的免疫反應(yīng)。那么，來(lái)氟米特片是進(jìn)口藥嗎？

來(lái)氟米特(Leflunomide，愛(ài)若華)是美國(guó)FDA于1998年批準(zhǔn)用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎治療的一種新型免疫抑制劑，1999年開(kāi)始在國(guó)內(nèi)應(yīng)用。來(lái)氟米特通過(guò)抑制二氫乳清酸脫氫酶及酪氨酸激酶以減少嘧啶的形成，致使DNA合成障礙，進(jìn)而抑制淋巴細(xì)胞活化及由此而致的免疫反應(yīng)。該藥主要抑制淋巴細(xì)胞的增殖，而對(duì)白細(xì)胞及血小板的影響較小。來(lái)氟米特主要作用于細(xì)胞分裂的早G1期，而甲氨喋呤則在晚G1期起效。

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，經(jīng)口服或肛門給予都能很好的吸收。片劑、栓劑與膠囊具有相同的生物等效性。進(jìn)食時(shí)服用藥物對(duì)吸收沒(méi)有影響。口服7.5mg和15mg劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例。三至五天可進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)。連續(xù)治療一年以上的病人體內(nèi)藥物濃度和初次進(jìn)入穩(wěn)定狀態(tài)的病人相似。在血漿中，99%以上的藥物與血漿蛋白結(jié)合。每日一次劑量致使藥物血漿濃度在一相當(dāng)小的峰-谷間波動(dòng)。7.5mg劑量的波動(dòng)范圍是0.4-1.0mcg/ml.15mg劑量的血漿濃度范圍是0.8-2.0mcg/ml.盡管已經(jīng)觀測(cè)到在這一范圍之外的數(shù)值(最低血漿濃度和最高血漿濃度分別在穩(wěn)定狀態(tài))。

來(lái)氟米特主要作用于細(xì)胞分裂的早G1期，而甲氨喋呤則在晚G1期起效。來(lái)氟米特片(愛(ài)諾華)不是進(jìn)口藥，但治療效果好，安全有保障，現(xiàn)已經(jīng)廣泛應(yīng)用于風(fēng)濕骨病和骨關(guān)節(jié)炎的治療。

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(實(shí)習(xí)編輯：徐培穎)