米格列奈鈣片(快如妥),口服單劑量米格列奈鈣5、10及20mg,24小時后給藥量的約54~74%從尿中排泄。那么,米格列奈鈣片的藥理毒理是怎樣?
米格列奈鈣片的藥理毒理是:
1、藥理作用
米格列奈與胰島β細(xì)胞膜上磺酰脲受體結(jié)合,抑制胰島β細(xì)胞膜上ATP敏感的K+通道,造成細(xì)胞去極化,細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度升高,從而促進(jìn)胰島素分泌,降低血糖。
2、毒性研究
遺傳毒性:在細(xì)菌回復(fù)突變實驗中,米格列奈沒有誘發(fā)基因的變異。在小鼠淋巴瘤試驗中,在代謝活化條件下米格列奈鈣僅在1047μg/mL以上濃度時誘發(fā)基因的變異。在哺乳動物細(xì)胞染色體畸變試驗中,在非代謝活化條件下,米格列奈鈣水合物濃度達(dá)到1000μg/mL時沒有誘發(fā)染色體異常,在1300μg/mL濃度下可誘發(fā)染色體異常。在使用大鼠肝細(xì)胞進(jìn)行的程序外DNA合成試驗中,米格列奈沒有誘發(fā)程序外DNA合成的作用。在小鼠微核試驗中,米格列奈沒有誘發(fā)染色體異?;蛞种萍忓N體形成的作用。
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(實習(xí)編輯:李嘉穎)
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