鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)用于輕、中度高血壓及心絞痛。鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊（Ⅱ）的性狀是膠囊劑，內(nèi)容物為白色小顆粒。那么，鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的藥代動(dòng)力學(xué)是哪些呢？

鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)口服。每次1粒，每日1-2次，如需增加劑量，每日劑量不超過(guò)360mg,分次服用，但需在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。

鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的哺乳期婦女用藥是在妊娠婦女中的應(yīng)用尚缺乏對(duì)照試驗(yàn)資料，故孕婦應(yīng)用本品須權(quán)衡利弊。本品可經(jīng)過(guò)乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應(yīng)用本品，須暫停哺乳。

鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的藥代動(dòng)力學(xué)是口服后通過(guò)胃腸道吸收較完全(達(dá)92%)。單劑口服本品120mg后2-3小時(shí)可測(cè)到血漿藥物濃度，6-11小時(shí)達(dá)到血漿藥物濃度高峰。單劑或多劑口服本品后的表觀消除半衰期為5-7小時(shí)。當(dāng)每日劑量由120mg增至240mg，其AUC增加2.6倍。當(dāng)每日劑量由240mg增至360mg，其AUC增加1.8倍。僅2-4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結(jié)合率70-80%。最小有效血藥濃度50-200ng/ml。

鹽酸地爾硫卓緩釋膠囊(Ⅱ)的注意事項(xiàng)是：

1.本品可延長(zhǎng)房室結(jié)不應(yīng)期，除病態(tài)竇房結(jié)綜合癥外不明顯延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間。罕見(jiàn)情況下此作用可異常減慢心率（特別在病態(tài)竇房結(jié)綜合癥患者）或致II或III度房室傳導(dǎo)阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導(dǎo)致對(duì)心臟傳導(dǎo)減緩的協(xié)同作用。有報(bào)道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。

2.本品有負(fù)性肌力作用，在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經(jīng)驗(yàn)有限，因而這些患者應(yīng)用本品須謹(jǐn)慎。

3.本品最大降壓效果常在14天后達(dá)到，使用本品偶可致癥狀性低血壓。

4.應(yīng)用本品罕見(jiàn)出現(xiàn)急性肝損害，表現(xiàn)為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復(fù)。

5.本品在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長(zhǎng)期給藥應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝腎功能。肝腎功能受損者應(yīng)用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。

6.皮膚反應(yīng)多為暫時(shí)的，繼續(xù)應(yīng)用本品也可消失。有少數(shù)報(bào)道皮膚反應(yīng)可進(jìn)展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應(yīng)為持續(xù)性應(yīng)停藥。

7.本品由于可能與其他藥物有協(xié)同作用，同時(shí)使用對(duì)心臟收縮和/或傳導(dǎo)有影響的藥物時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，并仔細(xì)調(diào)整所用劑量。

8.本品在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化酶進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，與經(jīng)同一途徑進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化的其他藥物合用時(shí)可導(dǎo)致代謝的競(jìng)爭(zhēng)抑制。故在開(kāi)始或停止同時(shí)使用本品時(shí)，對(duì)相同代謝途徑的藥物劑量，特別是治療指數(shù)低的藥物或有肝腎功能受損的患者，須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）