萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片為藍(lán)色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。主要成份為枸櫞酸西地那非?；瘜W(xué)名：1-{4-乙氧基-3-(6，7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并［4，3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么，萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片的用法用量是怎樣呢？

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5具有選擇性。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5的作用遠(yuǎn)較對(duì)其他已知的磷酸二酯酶強(qiáng)（是對(duì)PDE6作用的10倍，萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE1作用的80多倍、對(duì)PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9，PDE10，PDE11作用的700多倍）。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5的選擇性大約為對(duì)PDE3的4000倍，由于后者與心肌收縮力的控制有關(guān)，故該特點(diǎn)有重要的意義。

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE5的作用約是對(duì)PDE6作用的10倍。PDE6是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶，萬(wàn)艾可與視網(wǎng)膜的光轉(zhuǎn)化通路有關(guān)。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)PDE6的選擇性相對(duì)較低是它在高劑量或高血漿濃度時(shí)出現(xiàn)色覺異常的原因。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片是治療勃起功能障礙的口服藥物。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）的選擇性抑制劑。

萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片對(duì)離體人海綿體無(wú)直接松弛作用，萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片能夠通過(guò)抑制海綿體內(nèi)分解cGMP的5型磷酸二酯酶（PDE5）來(lái)增強(qiáng)一氧化氮（NO）的作用。當(dāng)性刺激引起局部NO釋放時(shí)，萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片抑制PDE5可增加海綿體內(nèi)cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海綿體。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片在沒有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。萬(wàn)艾可枸櫞酸西地那非片的用法用量是：

1.對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用；但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可?；谒幮Ш湍褪苄裕瑒┝靠稍黾又?00mg（最大推薦劑量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。

2.下列因素與血漿西地那非水平（AUC）增加有關(guān)：年齡65歲以上（增加40％）、肝臟受損（如肝硬化，增加80％）、重度腎損害（肌酐清除率<30ml/min，增加100％）、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、紅霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。

3.一項(xiàng)在無(wú)HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高（AUC增加了11倍。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）