克拉霉素片的主要成分是克拉霉素?;瘜W名稱:6-O-甲基紅霉素。分子式:C38H69NO13,分子量:747.96。輔料為:低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉等。那么,克拉霉素片用于對大環(huán)內酯類藥物過敏者?
克拉霉素片單劑給藥后血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時;每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2β)為3~4小時,其代謝物為5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2β)為4.5~4.8小時,其代謝物為6.9~8.7小時。
經口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。
本品特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似,但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結,抑制蛋白合成而產生抑菌作用。
克拉霉素片的禁忌是:1.對本品或大環(huán)內酯類藥物過敏者禁用。2.孕婦、哺乳期婦女禁用。3.嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。
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(實習編輯:王博英)
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