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非布司他片的致癌性如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/3/17 8:57:41
    導讀:非布司他片用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療,不推薦用于無臨床癥狀高尿酸血癥。推薦劑量為40mg或80mg,每日一次。

非布司他片是治痛風名藥,主要活性成份為非布司他。化學名:2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸;分子式:C16H16N2O3S;分子量:316.37。

那么,非布司他片的致癌性如何?

非布司他為2-芳基噻唑衍生物,是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他常規(guī)治療濃度下不會抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。

非布司他片用于痛風患者高尿酸血癥的長期治療,不推薦用于無臨床癥狀高尿酸血癥。推薦劑量為40mg或80mg,每日一次。開始應用本品治療后,可觀察到痛風發(fā)作增加。這是由于變化的血清尿酸水平減少導致沉積的尿酸鹽活動引起的。為預防給藥本品時發(fā)生痛風發(fā)作,推薦同時給藥非甾體抗炎藥或秋水仙堿。在服用硫唑嘌呤、巰嘌呤或膽茶堿的患者禁用本品。

非布司他片的致癌性:F344大鼠和B6C3F1小鼠為期兩年的致癌試驗中,雄性大鼠和雌性小鼠分別在劑量為24mg/kg(約為人用劑量80mg/d時的血漿暴露量的25倍)和18.75mg/kg(約為人用劑量80mg/d時的血漿暴露量的12.5倍)時可見移行細胞乳頭狀瘤和膀胱癌。膀胱癌是腎臟和膀胱結石所繼發(fā)的。

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(實習編輯:陳生)

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